糖尿病周围神经痛新药！新型强效AAK1抑制剂LX9211进入II期临床：渗透神经系统、无成瘾风险！
来源：本站原创 2020-09-07 15:13
LX9211靶向适配器相关激酶1(AAK1)，该靶点与百时美施贵宝联合发现。
LX9211是一种强效、口服、选择性小分子抑制剂，靶向适配器相关激酶1（Adaptor associated kinase 1，AAK1）。该靶点由Lexicon与百时美施贵宝（BMS）达成的一个联盟发现并进行了广泛表征。
临床前研究表明，在神经源性疼痛模型中，LX9211显示出中枢神经系统渗透和减少疼痛行为，并且不会影响阿片通路。
LX9211 (BMS-986176)化学结构式（图片来源：chemicalbook.com）
2016年，Lexicon收购了LX9211以及该联盟下发现的通过AAK1作用的其他化合物的独家研究、开发和商业化权利，而BMS将会从这项收购中获得1.155亿美元的收入。
RELIEF-DPN-1是一项随机、双盲、安慰剂对照、平行组、多中心2期研究，正在评估LX9211治疗糖尿病周围神经痛的疗效、安全性和药代动力学。该研究的目的是在美国大约30个临床地点招募大约300例患者。评估的主要疗效终点是根据11分数字评分量表（NRS）从基线检查（第1天）到第6周的平均每日疼痛评分（ADPS）的变化。
Lexicon研发执行副总裁Praveen Tyle博士表示：“我们很高兴推进LX9211临床项目，在首个概念验证研究中对糖尿病周围神经痛患者进行给药治疗。基于临床前的数据，我们认为LX9211有潜力显著降低疼痛反应而不致成瘾，同时通过抑制AAK1为神经性疼痛提供一种新的治疗方法。我们正准备进行另一项针对疱疹后遗神经痛的2期研究，该研究预计将于今年晚些时候启动。同时，基于多个临床前模型中的有希望结果和有利的I期临床安全性，我们将探索LX9211在其他神经源性疼痛领域的机会。”（生物谷Bioon.com）
原文出处：Lexicon Pharmaceuticals Announces Commencement of Patient Dosing in RELIEF-DPN-1 Phase 2 Clinical Study of LX9211 in Patients With Diabetic Peripheral Neuropathic Pain
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