Pharmaceutics：科学家有望利用黄连素来治疗人类肺癌

近日，一篇发表在国际杂志Pharmaceutics上题为“Evaluation of the Cytotoxic Activity and Anti-Migratory Effect of Berberine–Phytantriol Liquid Crystalline Nanoparticle Formulation on Non-Small-Cell Lung Cancer In Vitr”的研究报告中，来自沙特阿拉伯卡斯木大学等机构的科学家们通过研究发现，一种存在于诸如伏牛花和白毛茛等植物中的天然化合物—黄连素(小檗碱，Berberine)或能在实验室中抑制肺癌细胞的增殖，同时其还能降低气道炎症以及暴露于香烟烟雾化合物对健康肺部细胞所造成的损伤。

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肺癌是全球癌症相关死亡的主要原因，每年大约会造成180万人死亡，慢性炎症是肺癌和诸如慢阻肺及哮喘等其它疾病发生的风险因子。研究者Kamal Dua表示，黄连素已经显示出了在治疗糖尿病和心血管疾病上的治疗效果，我们希望能深入对其研究来阐明是否其能有效抑制肺癌并降低机体炎症。这篇研究报告中，研究人员评估了黄连素在治疗非小细胞肺癌上的效应，结果表明，黄连素表现出了强大的抗癌潜能，其在体外能抑制癌细胞的生长。

通过测定肿瘤相关基因的mRNA水平和蛋白质的表达水平，研究人员就能确定其所产生的抗癌活性作用的潜在机制，黄连素能上调肿瘤抑制基因的表达，并能下调参与癌细胞迁移和增殖的蛋白的表达和水平。此前研究人员发现，黄连素能抑制机体的氧化性压力，并降低实验室培养的健康肺部细胞中由香烟烟雾提取物所诱发的炎症和细胞衰老。研究人员重点探索了传统药用植物的治疗潜力以及其活性化合物如何在细胞水平上发挥作用。

长期以来，黄连素一直被用于传统中药和印度中药中，然而，由于其缺少水溶性和在机体肠道中吸收、以及在较高剂量下的毒性作用证据，其潜在的治疗效益一直被研究的相对较少。为了克服这些挑战，研究人员利用液态结晶纳米颗粒技术，其是一种先进的药物输送系统，能将黄连素封装在小型的可溶性及生物可降解的聚合物球体中，从而提高其作用的安全性和有效性。

几十年的研究结果表明，香烟烟雾对于肺部细胞存在一定的毒性作用，其会导致气管炎症，并加速诸如癌症、慢阻肺和哮喘症等疾病的发生。如今研究人员通过研究发现，黄连素能抑制称之为活性氧自由基的炎性化学物质的产生，活性氧自由基会对细胞产生损伤效应；同时黄连素还能调节参与机体炎症、氧化性压力的基因的表达，并抑制细胞发生过早衰老。

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目前研究人员正在与其他研究人员合作旨在将这一研究提升到一个新的水平，并确定这些纳米颗粒的最佳配方和运输系统，以便早期将其转化到临床上使用。

综上，本文研究结果强调了基于植物三醇的液态结晶纳米颗粒（LCNs）在整合具有较低胃肠道吸收和生物可利用性的药物分子方面的效用，从而提高其在非小细胞肺癌治疗过程中的药理学效力和功效。（生物谷Bioon.com）

原始出处：

Abdullah M. Alnuqaydan, Abdulmajeed G. Almutary, Mohd Azam, et al. Evaluation of the Cytotoxic Activity and Anti-Migratory Effect of Berberine–Phytantriol Liquid Crystalline Nanoparticle Formulation on Non-Small-Cell Lung Cancer In Vitro, Pharmaceutics (2022). DOI: 10.3390/pharmaceutics14061119