EGFR外显子18突变肺癌新药！北海康成/Puma强效酪氨酸激酶抑制剂Nerlynx(奈拉替尼)展现强劲疗效!

来源：本站原创 2021-01-31 22:47

在中国，Nerlynx已被批准治疗乳腺癌：用于HER2阳性早期乳腺癌患者完成曲妥珠单抗辅助治疗后的强化辅助治疗。

2021年01月31日/生物谷BIOON/--北海康成（CANbridge）合作伙伴Puma Biotechnology是一家专注于开发和商业化创新产品以加强癌症护理的生物制药公司。近日，Puma在由国际肺癌研究协会主办的2020年第21届世界肺癌大会（WCLC）线上会议上公布靶向抗癌药Nerlynx（neratinib，马来酸奈拉替尼片）治疗肺癌SUMMIT临床研究的中期结果。该研究正在评估Nerlynx治疗表皮生长因子受体（EGFR）外显子18突变转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。结果显示，Nerlynx在这类患者中具有显著疗效：总缓解率（ORR）为60%、临床受益率80%、中位缓解持续时间（DOR）为7.5个月、中位无进展生存期（PFS）为9.1个月。

EGFR外显子18突变肺癌在接受已批准的EGFR TKI一线治疗失败后，有效的治疗方法就很少了。该研究的早期研究结果，Nerlynx能够为EGFR外显子18突变阳性的NSCLC患者在EGFR-TKI一线治疗失败后提供一个潜在的有效选择。

Nerlynx（奈拉替尼）是一种口服、强效、不可逆酪氨酸激酶抑制剂（TKI），通过阻断泛HER家族（HER1、HER2、HER4）及下游信号通路转导，抑制肿瘤生长和转移。该药已被批准用于治疗乳腺癌，其作用机制与罗氏赫赛汀（曲妥珠单抗）及乳腺癌新药Perjeta（帕妥珠单抗）不同，后2者为单克隆抗体药物，靶向于HER2阳性癌细胞表面的HER2受体。

截至目前，Nerlynx已批准2个适应症：（1）作为单药疗法，用于HER2阳性（过表达/扩增）早期乳腺癌成人患者的延长辅助治疗，该药是首个获批用于这一类型乳腺癌的延长辅助疗法；（2）联合卡培他滨（capecitabine），用于既往已接受2种或2种以上HER2靶向疗法治疗失败（三线疾病）的HER2阳性转移性乳腺癌患者

2018年1月，北海康成与Puma Biotechnology签署协议，获得了Nerlynx在大中华区（大陆、台湾、香港、澳门）进行开发和商业化的独占许可协议。2019年11月、2020年5月和8月，Nerlynx相继在香港、大陆、台湾获得批准，这标志着北海康成首款肿瘤靶向治疗药物获批。Nerlynx适应症为：用于HER2阳性早期乳腺癌（eBC）患者完成曲妥珠单抗（trastuzumab）辅助治疗后的强化辅助治疗。

此次会议上公布的2期SUMMIT篮子试验是一项开放标签、多中心、多国研究，旨在评估对携带激活EGFR外显子18或HER2突变的实体瘤患者每天服用Nerlynx的安全性和有效性。在EGFR外显子18突变队列中，携带单一或复杂EGFR外显子18突变、先前没有接受过EGFR-TKI（初治）或已接受过EGFR-TKI（经治）的肺癌患者，接受Nerlynx每日一次240mg单药治疗。

在这个11例患者的队列中，患者在进入试验前接受了的转移性疾病治疗方案中位数为2种（范围：1-3种治疗方案）。10例患者曾接受过EGFR靶向酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI：吉非替尼、厄洛替尼、奥希替尼和/或阿法替尼）治疗。

中期疗效结果显示：在10例先前接受过EGFR-TKI治疗的可评估患者中，6例患者（60%）出现部分缓解，其中4例患者（40%）确认了部分缓解。8例患者（80%）经历了临床获益（临床获益定义为确认完全缓解或部分缓解或病情稳定至少16周）。中位缓解持续时间（DOR）为7.5个月，中位无进展生存期（PFS）为9.1个月。SUMMIT两阶段设计的第一阶段和第二阶段的成功标准都得到了满足，第二阶段的研究仍在继续。

在EGFR外显子18突变的NSCLC患者亚组中观察到的安全性分析表明，在试验中接受Nerlynx治疗的11例患者中，没有报告3级或更高级别腹泻。4例（36%）报告1级腹泻，1例（9%）报告2级腹泻。没有患者因腹泻需要暂停剂量、减少剂量、住院治疗或永久停用Nerlynx。（生物谷Bioon.com）

原文出处：Puma Biotechnology Presents Interim Results from the Phase II SUMMIT Trial of Neratinib for EGFR Exon 18-Mutated, Metastatic Non-Small Cell Lung Cancer at WCLC 2020

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