J Med Chem:好消息!新型化合物可对抗包括新冠病毒在内的多种病毒
来源:本站原创 2020-03-02 09:02
2020年3月2日讯 /生物谷BIOON /——据世界卫生组织最新的报告,自2019年12月中国武汉出现首例冠状病毒感染病例以来,已有8万多人感染,3000多人死亡。现在,研究人员在美国化学学会(ACS)的《Journal of drug Chemistry》杂志上发表的研究报告中称,他们已经设计出了一种化合物,可以在实验室中阻止类似的冠状病毒以及其他致病病
2020年3月2日讯 /生物谷BIOON /——据世界卫生组织最新的报告,自2019年12月出现首例冠状病毒感染病例以来,已有8万多人感染,3000多人死亡。现在,研究人员在美国化学学会(ACS)的《Journal of drug Chemistry》杂志上发表的研究报告中称,他们已经设计出了一种化合物,可以在实验室中阻止类似的冠状病毒以及其他致病病毒的复制。
图片来源:Journal of Medicinal Chemistry
此次冠状病毒,也被称为SARS- CoV -2或2019-nCoV,与2003年导致SARS爆发的SARS病毒(SARS- CoV -1)以及2012年出现的中东呼吸系统疾病病毒(MERS-CoV)是近亲。所有这些病毒都会引起类似流感的症状,并常常引起肺炎。然而,目前还没有开发出有效的治疗方法,部分原因是由于病例相对较少,制药公司没有必要花费大量资金。Hong Liu、Rolf Hilgenfeld和同事们设想了一种可能的解决方案,以广谱抗病毒药物的形式,针对所有冠状病毒和肠病毒--其中一些会导致普通感冒等病症、手足口病、还有"夏季流感"。所有这些病毒都有一个相似的蛋白质切割酶,在冠状病毒中称为"主蛋白酶",在肠病毒中称为"3C蛋白酶",这是病毒复制所必需的。
研究人员研究了蛋白酶的X射线晶体结构,然后对一系列α-羰基酰胺化合物进行预测,判断它们是否可以结合这类蛋白酶并干扰它的活动。通过在试管和培养皿中的人类细胞中的测试,他们发现了一种多功能的抑制剂,可以阻止多种冠状病毒和肠病毒,包括SARS-CoV-1。另一种分子对MERS-CoV表现出很强的活性,对其他病毒表现出中等的活性。研究人员说,由于SARS-CoV-2、MERS-CoV和SARS-CoV-1的主要蛋白酶非常相似,这些抑制剂很可能对新型冠状病毒具有良好的抗病毒活性。下一步将是在小动物疾病模型中测试这些抑制剂。(生物谷Bioon.com)
参考资料:
Linlin Zhang et al. α-Ketoamides as Broad-Spectrum Inhibitors of Coronavirus and Enterovirus Replication: Structure-Based Design, Synthesis, and Activity Assessment, Journal of Medicinal Chemistry (2020). DOI: 10.1021/acs.jmedchem.9b01828
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