PROTAC疗法--肺癌的新靶向治疗
来源：生物谷原创 2022-11-28 13:52
由于吸烟减少、早期筛查和治疗的进步，新的肺癌诊断和肺癌死亡人数有所减少。然而，肺癌仍然是癌症死亡的主要原因，占所有癌症死亡人数的近20%。
由于吸烟减少、早期筛查和治疗的进步，新的肺癌诊断和肺癌死亡人数有所减少。然而，肺癌仍然是癌症死亡的主要原因，占所有癌症死亡人数的近20%。在所有确诊为肺癌的患者中，只有10%-20%的患者的5年生存率>5年，死于肺癌的人数超过乳腺癌、结肠癌和前列腺癌的总和。
利用内源性泛素-蛋白酶体系统通过蛋白水解靶向嵌合体(Protacs)降解致病蛋白的概念最初是在2001年的一项概念验证研究中提出并论证的。自那以后，这项技术已经成为小分子药物发现的一种范式转换方法，并在过去几年里推动了药物开发方面前所未有的创新。
图片来源：https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36415148/
近日，来自布朗大学的研究者们在Mol Ther杂志上发表了题为“PROTAC therapy as a new targeted therapy for lung cancer”的文章，在这篇综述中，研究者着重于PROTAC 32治疗作为一种新的靶向治疗的理论基础和PROTAC在肺癌中的发展现状。
尽管最近在分子治疗方面取得了进展，但肺癌仍然是癌症死亡的主要原因。目前，有限的靶向治疗选择和获得性耐药性是肺癌患者治疗的重大障碍。药物开发的新策略，包括那些利用细胞内泛素-蛋白酶体系统诱导靶向蛋白质降解的策略，有可能推动肺癌患者的个性化药物领域。
具体地说，针对嵌合体的小分子蛋白水解靶向(PROTACs)，由两个配体组成，通过连接到靶蛋白和E3泛素连接酶，已经被开发出来针对许多癌症靶点，为晚期肺癌提供了有希望的机会。
典型的PROTAC分子由两个配体组成，一个与感兴趣蛋白(POI)结合，另一个招募E3连接酶，这两个配体通过化学连接物连接在一起
PROTAC疗法--肺癌的新靶向治疗
图片来源：https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36415148/
PROTAC作为一类药物，其物理化学性质较差，给药物开发带来了挑战。在过去的二十年里，肺癌一直处于分子肿瘤学治疗的前沿。对不断扩大的PROTAC候选产品组合进行的新的临床前和早期临床开发测试将继续承诺个性化和有针对性的治疗，以改善晚期肺癌患者的预后。（生物谷 Bioon.com）
参考文献
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