首个！口服非他汀类降脂药贝派地酸有效降低心血管事件风险

ATP柠檬酸裂解酶（ACL）抑制剂bempedoic acid（Nexletol，贝派地酸）的III期CLEAR Outcomes研究达到主要终点。与安慰剂组相比，Nexletol组患者的4种MACE风险（心血管疾病死亡、非致命性心肌梗塞、非致命性中风和冠状动脉血管重建术）显著降低。这也是首个可以同时降低4种MACE风险的口服非他汀类药物。

Nexletol是Esperion自主开发的一款ACL抑制剂，通过抑制胆固醇生物合成路径起到减少胆固醇合成的作用。2019年1月，第一三共与Esperion达成协议，获得该产品在欧盟和瑞士的商业化权益。2021年4月，第一三共又将该权益范围扩展至韩国、巴西、台湾、香港、澳门、泰国、越南、缅甸和柬埔寨。2020年4月，Otsuka与Esperion达成协议，获得该产品在日本的开发和商业化权益。

2020年2月，该产品首次获批上市，用于作为已接受饮食控制和最大耐受剂量的他汀类药物治疗后仍然需要额外降低LDL-C水平的杂合家族性高胆固醇血症或冠状动脉疾病成年患者的辅助药物。

CLEAR Outcomes是一项随机、多中心、双盲、安慰剂对照的III期临床试验，共纳入14014例患者，旨在评估Nexletol降低对他汀类药物不耐受（不能耐受两种或多种他汀类药物，其中一种是低剂量）且LDL-C水平升高（空腹血LDL-C≥1002.6mmol/L）的心血管疾病患者或心血管疾病高危患者发生心血管事件风险的疗效。

Esperion总裁兼首席执行官Sheldon Koenig表示：“随着这些积极的关键结果公布，bempedoic acid成为了第一个在统计学意义和临床意义上证明对现有降脂疗法效果不佳的患者有效的ATP柠檬酸裂解酶抑制剂。我们感谢全球数以千计的患者和研究人员帮助这项研究圆满结束。我们期待与医学界分享这些数据，并在2023年尽快提交给合适的监管机构。CLEAR Outcomes研究的结果进一步增加了bempedoic acid对患者有效的临床证据。”