血管舒缩症状(潮热)新药！首创非激素疗法elinzanetant启动新的3期试验：用于乳腺癌及乳腺癌高危患者!
来源：网络 2022-10-27 10:11
血管舒缩症状（VMS，也称为潮热）是乳腺癌及乳高危患者接受内分泌治疗的一种已知不良反应。elinzanetant通过调节大脑下丘脑中的一组雌激素敏感神经元（KNDy神经元）来解决血管舒缩症状（潮热）。
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2022年10月20日讯 /生物谷BIOON/ --拜耳（Bayer）近日宣布扩大3期临床开发项目OASIS，启动一项3期临床试验OASIS 4，该试验将在乳腺癌患者以及乳腺癌高危女性中开展，评估elinzanetant作为一种非激素疗法，治疗由内分泌治疗引起的血管舒缩症状。该试验计划将全球15个国家约95个中心的约400名患有内分泌治疗引起的血管舒缩症状的患者随机分为两组，一组是乳腺癌高危女性，另一组是乳腺癌患者。该试验中，elinzanetant剂量120mg，每天一次口服，以评估其疗效和安全性。
elinzanetant是一种首创（first-in-class）、非激素、每日一次、口服、神经激肽-1,3受体（NK1R、NK3R）拮抗剂，目前正被开发用于治疗更年期血管舒缩症状（潮热）。2020年9月，拜耳完成了对英国临床阶段生物技术公司KaNDy Therapeutics Ltd的收购，将elinzanetant完全整合到其女性保健开发管线中。
乳腺癌是全球女性最常见的癌症，2020年新增230万例。近70%的乳腺癌为激素受体阳性（HR+）。大多数患者接受了至少5年辅助内分泌治疗（目的是降低激素水平），以减少乳腺癌复发并改善相关死亡率。内分泌治疗也可作为乳腺癌高危女性的主要预防措施。
血管舒缩症状（VMS，也称为潮热）是内分泌治疗的一种已知不良反应，严重影响生活质量和治疗持续性。在乳腺癌患者和乳腺癌高危女性中，针对内分泌治疗导致的VMS迫切需要有效的非激素疗法，因为目前没有可用的治疗选择。
拜耳制药部执行委员会成员、全球研发总监Christian Rommel博士表示：“对于接受乳腺癌内分泌治疗的女性，血管舒缩症状可能会持续多年，严重影响其生活质量和治疗持续性，进而可能影响她们癌症治疗的有效性和生存率。通过将OASIS 4试验添加到我们的elinzanetant 3期临床开发项目中，我们的目标是帮助因内分泌治疗而出现血管舒缩症状的患者，提高她们的生活质量。”
elinzanetant化学结构式（图片来源：medkoo.com）
血管舒缩症状（VMS，也称为潮热）是由于雌激素戒断导致KNDy神经元肥大介导的体温调节通路过度激活所致，这可能是由于自然绝经或双侧卵巢切除术或内分泌治疗的药物干预导致卵巢功能进行性降低所致。
据报道，多达80%的女性在更年期过渡期间的某个时间点出现VMS（热潮），这是女性生命中这一特定阶段寻求医疗护理的首要原因。超过1/3的女性报告有严重症状，在最后一次月经期后可能会持续10年或更长时间。血管舒缩症状会对睡眠、情绪和生活质量产生负面影响。内分泌治疗引起的血管舒缩症状影响生活质量和治疗依从性，目前无法解决，因为没有治疗选择。
elinzanetant是一种首创、非激素、口服、神经激肽-1,3受体（NK1R，NK3R）双重拮抗剂，正处于临床开发，用于治疗更年期血管舒缩症状。elinzanetant通过调节大脑下丘脑中的一组雌激素敏感神经元（KNDy神经元）来解决血管舒缩症状。在更年期女性中，由于缺乏雌激素，KNDy神经元变得过度活跃，从而破坏体温控制机制，导致潮热的血管舒缩症状恶化。
2021年8月，拜耳宣布启动OASIS 3期临床开发项目，评估elinzanetant治疗更年期血管舒缩症状（潮热）的疗效和安全性。目前，OASIS项目包括4项3期临床试验：OASIS 1、2、3、4。OASIS 3期临床开发项目的设计和给药基于2项2期研究（RELENT-1和SWITCH-1）的积极数据，这2项研究证实elinzanetant的疗效和良好的安全性。其中，RELENT-1是一项1b/2a期研究，调查了elinzanetant的安全性、药代动力学和初步疗效。SWITCH-1是一项2b期研究，研究了4种不同剂量的elinzanetant与安慰剂对血管舒缩症状患者的疗效和安全性。
关于更年期：到2030年，全世界绝经和绝经后女性人口预计将增加到12亿，每年新增4700万人。更年期是一个不可避免的过程，因为卵巢老化通常发生在40多岁或50多岁的女性。卵巢激素分泌的下降会导致各种症状，这些症状会极大地影响女性的健康、生活质量、医疗消费和工作效率。更年期过渡期间最常见和令人烦恼的症状是潮热、睡眠障碍和情绪变化。随着寿命的延长，更年期管理变得越来越重要，因为这是一个女性在个人和职业上都处于生命活动高峰期的时期。因此，从医疗保健和社会经济的角度来看，保持功能能力和良好的生活质量是非常重要的。（生物谷Bioon.com）
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