国产PCSK9单抗首次登上国际学术舞台！信达生物tafolecimab I/II期结果发布于ESC2020年会！
来源：本站原创 2020-08-31 22:38
截至目前，有2款PCSK9单抗上市，该类药物是继他汀类之后降胆固醇领域的一个重大突破。
2020年08月31日讯 /生物谷BIOON/ --信达生物制药（Innovent Biologics）近日宣布，评估PCSK9重组全人源单克隆抗体tafolecimab（研发代码：IBI306）治疗高胆固醇血症的I期（NCT03366688）和II期临床研究（NCT03815812）结果以电子海报形式在2020年欧洲心脏病学会年会（ESC）上公布。这是国内PCSK9单抗第一次登上国际学术舞台。
此次被ESC接收的结果来自于IBI306A101研究和IBI306B101研究。这2项研究分别在健康受试者及高胆固醇血症患者中评价了tafolecimab的安全性、耐受性、药代动力学特征，并初步探索了有效性。
结果显示tafolecimab具有令人满意的安全性和有效性特征。tafolecimab治疗组和安慰剂组的不良事件发生率具有可比性。在所有接受tafolecimab给药的健康受试者和高胆固醇血症受试者中LDL-C均显示降低，分别在（-52.2%，-72.1%）和（-54.30%，-72.26%）范围内。特别是，与目前国内外上市的PCSK9抑制剂相比，tafolecimab初步展现了更长时间的给药间隔，其潜在给药间隔可达6周甚至8周。
信达生物医学科学与战略特病部高级医学总监钱镭博士表示：“tafolecimab是信达生物开发的拟用于治疗高胆固醇血症的1类生物创新药，此次试验结果被ESC大会接受充分体现了该分子的创新优势及良好的临床应用前景。目前3项关键注册临床研究（CREDIT-1，CREDIT-2、CREDIT-3）正在进行中，我们希望能尽快为广大的医生和患者提供更加个性化和便利性的降脂选择。”
PCSK9途径在LDL-C代谢中的作用（图片来源：researchgate.net）
tafolecimab是信达生物自主研发的用于治疗高胆固醇血症的抗前蛋白转化酶枯草溶菌素9（PCSK9）重组全人源单克隆抗体。PCSK9可通过结合LDL-R/LDL-C复合物，阻止LDL-R分离，使之随LDL-C一同降解，无法循环回肝细胞表面。随着细胞表面LDL-R表达量的减少，血液中LDL-C的水平将积累升高。
tafolecimab靶向PCSK9，通过抑制其对肝脏细胞表面LDL-R的结合，维持肝细胞表面LDL-R的表达，进而降低LDL-C水平。临床研究初步发现Tafolecimab具有良好的安全性，耐受性以及疗效，并可能实现长间隔给药，为患者带来更好的选择。
PCSK9抑制剂是继他汀类之后降胆固醇领域的一个重大突破。截止目前，已有2款PCSK9抑制剂上市，一款是安进的Repatha（瑞百安，通用名：evolocumab，依洛尤单抗），另一款是赛诺菲/再生元的Praluent（波立达，通用名：alirocumab，阿利西尤单抗）。
在中国，Repatha（瑞百安）于2018年7月获批，成为在中国获批的首个PCSK9抑制剂，用于治疗成人或12岁以上青少年纯合子型家族性高胆固醇血症（HoFH）。2019年1月，Repatha（瑞百安）获批新适应证，用于成人ASCVD的治疗，以降低心肌梗死、卒中和冠状动脉血运重建的风险。
Praluent（波立达）于2019年12月获得批准，用于：（1）原发性高胆固醇血症（杂合子型家族性和非家族性）或混合性血脂异常的成年患者；（2）降低动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）患者的心血管事件风险。（生物谷Bioon.com）
原文出处：信达生物、生物谷
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