银屑病关节炎(PsA)新药！IL-17A/17F双效抑制剂Bimzelx 3期临床52周数据：持续改善症状和体征!

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2022年11月25日讯 /生物谷BIOON/ --优时比（UCB）近日公布了新型抗炎药Bimzelx（bimekizumab）治疗银屑病关节炎（PsA）3期BE COMPLETE研究（NCT03896581）的长期52周数据。BE OPTIMAL研究在先前没有接受过生物类疾病修饰抗风湿药物（bDMARD-naive）治疗的活动性银屑病关节炎（PsA）成人患者中开展，评估了Bimzelx的疗效和安全性。先前公布的结果显示，该研究达到了主要终点和全部次要终点：与安慰剂相比，Bimzelx显著改善了PsA患者的一系列体征和症状，并具有良好的安全性。

Bimzelx是一款IL-17A/IL-17F抑制剂，是第一个旨在同时选择性和直接抑制2种关键细胞因子（IL-17A和IL-17F）所驱动炎症过程的治疗药物。

此次公布的长期52周数据显示：接受Bimzelx治疗的活动性PsA患者，其临床关节应答和皮损清除应答持续至第52周。该结果建立在之前公布的24周数据的基础上，表明Bimzelx在治疗一年期间对患者产生了具有临床意义的影响。该研究中，Bimzelx的不良事件概况与先前研究中的数据一致，没有观察到新的安全信号。

BE OPTIMAL研究52周数据：该研究中，患者被随机分配（3:2:1）接受Bimzelx（每四周一次160mg[Q4W]；n=431）、安慰剂（n=281）、阳性对照药物（阿达木单抗，每两周一次40mg[Q2W]；n=140）。最初随机分配接受安慰剂治疗的患者，在第16周时转为使用Bimzelx。共有89.3%的随机化患者完成了52周研究。该研究中，使用ACR50高治疗目标作为主要结果指标，而不是ACR20。ACR50和ACR20是指疾病体征和症状相对基线改善50%或20%。BE OPTIMAL研究的关键52周结果如下所示，这些结果建立在先前公布的16周和24周结果的基础之上。

——ACR50：在第52周，持续接受Bimzelx治疗患者中有54.5%、在第16周从安慰剂转为Bimzelx治疗的患者中有53.0%、接受阳性对照药物（阿达木单抗）治疗的患者中有50.0%达到ACR50。

——完全皮损清除（PASI 100）：在第52周，基线银屑病体表受累面积（BSA）≥3%的患者（中度至重度PsA）中，持续接受Bimzelx治疗的患者中有60.8%、在第16周从安慰剂转为Bimzelx治疗的患者中有65.0%、接受阳性对照药物（阿达木单抗）治疗的患者中有48.5%达到PASI 100。

——最低疾病活动度（MDA）：在第52周，持续接受Bimzelx治疗的患者中有55.0%、在第16周从安慰剂转为Bimzelx治疗的患者中有53.7%、接受阳性对照药物（阿达木单抗）治疗的患者中有52.9%达到MDA。

——安全性：在52周内，接受Bimzelx治疗的75.0%患者、接受阿达木单抗治疗的80.7%患者发生了≥1次治疗期不良事件（TEAE）。Bimzelx治疗最常见的3种TEAE是鼻咽炎（12.0%）、上呼吸道感染（7.1%）和尿路感染（6.1%）。

美国罗切斯特大学医学院过敏免疫和风湿病科医学教授Christopher Ritchlin博士评价称：“此次公布的长期Bimzelx数据显示，在长达一年的时间里，关节和皮肤结果有临床意义的改善。BE OPTIMAL研究中，在第52周，超过60%的Bimzelx治疗患者实现了完全皮损清除，50%的患者实现最小疾病活动度。这些长期数据非常重要，将为未来的临床治疗决策提供信息。”

bimekizumab作用机制（图片来源：mosmedpreparaty.ru）

银屑病关节炎（PsA）是一种严重的、高度异质的、慢性系统性炎症性疾病，影响关节和皮肤，在人群中的发病率为0.02%-0.25%，在银屑病患者群体中的发病率为6%-41%。PsA疾病症状包括关节疼痛和僵硬、皮肤斑块、脚趾和手指肿胀（指关节炎），以及肌腱或韧带插入骨骼的部位发炎（附着点炎）。

Bimzelx是一款IL-17A/IL-17F抑制剂，是第一个旨在同时选择性和直接抑制2种关键细胞因子（IL-17A和IL-17F）所驱动炎症过程的治疗药物。在欧盟，Bimzelx于2021年8月获得批准，用于治疗适合系统治疗的中度至重度斑块型银屑病（PsO）成人患者。Bimzelx在英国、日本、加拿大、澳大利亚也已获得批准用于治疗PsO，但不同国家的标签信息可能有所不同。在美国，Bimzelx尚未获准任何适应症。

目前，Bimzelx治疗银屑病关节炎（PsA）和中轴型脊柱关节炎（axSpA）的2个新适应症正在接受欧盟监管机构的审查。如果获批，Bimzelx将为欧盟的PsA和axSpA患者群体提供第一种可同时选择性靶向IL-17A和IL-17F的新治疗选择。

Bimzelx的活性药物成分bimekizumab是一种具有双重作用机制的独特分子，这是一种新型人源化单克隆IgG1抗体，能强效、选择性地中和IL-17A和IL-17F，这是驱动炎症过程的2种关键细胞因子。IL-17A和IL-17F具有相似的促炎功能，并独立地与其他炎症介质合作，在多个组织中驱动慢性炎症和损害。

bimekizumab独特的IL-17A/IL-17F双重抑制可能为治疗免疫介导的炎症性疾病提供一种新的靶向疗法。在疾病相关细胞中的临床前研究显示，在抑制IL-17A的同时抑制IL-17F能够减少皮肤和关节炎症以及病理性骨形成，其程度大于单独抑制IL-17A的程度。

bimekizumab开发用于治疗多种炎症性疾病，包括斑块型银屑病、银屑病关节炎、中轴型脊柱关节炎、化脓性汗腺炎。此前，医药市场调研机构Evaluate Vantage发布报告预测，bimekizumab上市后，2026年的全球销售额将达到26亿美元。（生物谷Bioon.com）

原文出处：Bimekizumab Demonstrated Sustained Clinical Responses to Week 52 in Phase 3 Studies in Psoriatic Arthritis, Non-Radiographic Axial Spondyloarthritis and Ankylosing Spondylitis