ACS Chem Biol：发现肿瘤SOS1的强效兴奋剂
来源：本站原创 2019-04-15 11:41
2019年4月15日讯 /生物谷BIOON /——RAS蛋白负责调节细胞在活化状态下的生长、生存和增殖。但是RAS的失控激活几乎导致了1/3的肿瘤，帮助癌细胞躲避抗癌药物的杀伤。因此RAS是一个重要的有效抗癌靶标。图片来源：ACS Chemical BiologyRAS蛋白通过鸟嘌呤核苷酸的交换（GTF交换GDP）而变得活跃，这个过程由鸟嘌呤核苷酸交换因子蛋白催化，如Son of Sevenles
2019年4月15日讯 /生物谷BIOON /——RAS蛋白负责调节细胞在活化状态下的生长、生存和增殖。但是RAS的失控激活几乎导致了1/3的肿瘤，帮助癌细胞躲避抗癌药物的杀伤。因此RAS是一个重要的有效抗癌靶标。
图片来源：ACS Chemical Biology
RAS蛋白通过鸟嘌呤核苷酸的交换（GTF交换GDP）而变得活跃，这个过程由鸟嘌呤核苷酸交换因子蛋白催化，如Son of Sevenless homologue 1（SOS1）。Stephen Fesik博士及其同事过去发现了一类小分子可以结合SOS1，从而激活RAS的核苷酸交换。
而在最近一篇发表在《ACS Chemical Biology》上的文章中，他们报道这些化合物可以通过独立的细胞反应调控两条下游的信号通路。他们还发现了一个强效的SOS1兴奋剂，和其他会引起脱靶效应的分子相比，这个兴奋剂可以在极低的浓度下快速引发靶分子产生效应。
研究人员表示这项发现将使得他们进一步确定SOS1兴奋剂的靶向效率，从而加快他们的药物开发过程。（生物谷Bioon.com）
参考资料：
Denis T. Akan et al. Small Molecule SOS1 Agonists Modulate MAPK and PI3K Signaling via Independent Cellular Responses, ACS Chemical Biology (2019). DOI: 10.1021/acschembio.8b00869
版权声明 本网站所有注明“来源：生物谷”或“来源：bioon”的文字、图片和音视频资料，版权均属于生物谷网站所有。非经授权，任何媒体、网站或个人不得转载，否则将追究法律责任。取得书面授权转载时，须注明“来源：生物谷”。其它来源的文章系转载文章，本网所有转载文章系出于传递更多信息之目的，转载内容不代表本站立场。不希望被转载的媒体或个人可与我们联系，我们将立即进行删除处理。
