天津药物研究院刘昌孝院士从天然来源中寻找到了一种安全有效的辐射防护成分

随着放射医学、核工业技术的发展，航空航天和核军事活动的频繁，以及大规模核泄漏的发生，一些放射性沉淀物伪装成主要营养物质，在动植物中以超长周期存在。与此同时，这增加了后代“新生儿突变”的癌症风险，这已成为全球公共卫生安全挑战。自1897年发现以来，一直没有有效的治疗药物。目前，只使用手术治疗或营养支持。

图片来源： https://doi.org/10.1016/j.apsb.2022.09.003

近日，来自天津大学的研究者们在Acta Pharm Sin B.杂志上发表了题为“Discovery of the radio-protecting effect of Ecliptae Herba, its constituents and targeting p53-mediated apoptosis in vitro and in vivo”的文章，该研究旨在从天然来源中寻找一种安全有效的辐射防护成分。通过抗氧化实验和137Cs照射后小鼠的存活率，初步发现了EclipseHerba（EHE）的辐射保护作用。

目前，全球市场上只有11种辐射防护药物。其中，化学药物占8种，生物药物占3种，并且每种药物都有不同程度的副作用。其中，阿米福汀（WR-3271）长期以来一直是主要的辐射保护药物，它能清除自由基，诱导细胞缺氧，促进DNA损伤修复。然而，其明显的毒性和不方便的使用限制了其临床应用范围。此外，RIII（放射性内伤）是辐射损伤的常见症状之一。

研究者通过UPLC-Q-TOF对肠出血性大肠杆菌成分和体内血液物质进行鉴定。建立了“肠出血性大肠杆菌成分中的天然成分迁移到血行途径”的相关网络，以预测活性成分和途径。通过分子对接研究了潜在活性成分与靶标之间的结合力，并通过蛋白质印迹、细胞热位移分析（CETSA）和ChIP进一步分析了其机制。

此外，还检测了小鼠小肠中Lgr5、Axin2、Ki67、溶菌酶、半胱氨酸蛋白酶-3、半胱氨酸蛋白酶-8、8-OHdG和p53的表达水平。研究表明木犀草素在细胞凋亡过程中可抑制p53信号通路，调节BAX/BCL2比值。木犀草素还可以调节与同一细胞周期相关的多靶点蛋白的表达。该研究者首次发现肠出血性大肠杆菌具有辐射防护活性，木犀草素是这种防护的物质基础。木犀草素是一种很有前途的RIII候选药物。

木犀草素的辐射防护机制

图片来源： https://doi.org/10.1016/j.apsb.2022.09.003

综上所述，该研究首次发现墨旱莲具有辐射防护活性，木犀草素是其辐射防护财产的物质基础。此外，木犀草素是预防和治疗RIII的一种很有前途的候选药物，RIII是辐射损伤的主要适应症之一。（生物谷 Bioon.com）

参考文献

Jiang Wu et al. Discovery of the radio-protecting effect of Ecliptae Herba, its constituents and targeting p53-mediated apoptosis in vitro and in vivo. Acta Pharm Sin B. 2023 Mar;13(3):1216-1230. doi: 10.1016/j.apsb.2022.09.003.