PNAS：靶向Delta阿片受体有助于治疗炎性疼痛
来源：本站原创 2020-06-16 21:06
最近一项研究显示，Delta鸦片受体具有一种止痛机制，因此可以通过纳米颗粒精确靶向该受体达到治疗慢性炎症性疼痛的目的。相关结果发表在最近的《PNAS》杂志上。
2020年6月16日讯/生物谷BIOON/---最近一项研究显示，Delta鸦片受体具有一种止痛机制，因此可以通过纳米颗粒精确靶向该受体达到治疗慢性炎症性疼痛的目的。相关结果发表在最近的《PNAS》杂志上。
阿片类受体（主要位于中枢神经系统和肠道各处）在被阿片类药物激活时会起到减轻疼痛的目的，阿片类药物既可以由人体天然产生，也可以通过服用药物进入人体。尽管存在多种类型的阿片受体，但大多数阿片类药物（如羟考酮和吗啡）都是靶向μ阿片受体起作用。阿片类药物具有多种副作用，包括便秘和呼吸困难等。此外，这些药物具有成瘾性，并且随着时间的流逝其效力会降低，因此人们需要更高的剂量来控制其疼痛，导致副作用增加和用药过量的风险。
在这项研究中，研究人员专注于另外一种不同的阿片受体：Delta阿片受体，该受体在激活时也能抑制疼痛，但副作用相对更少。通过对溃疡性结肠炎（一种炎症性肠病）的人和小鼠结肠进行活检，作者发现Delta阿片类受体具有减轻疼痛的效果。
研究人员还了解到，阿片类受体信号是从胞内体发出的。在胞内体中，受体会长时间维持信号活性，这意味着Delta阿片受体可以起到长期抑制疼痛的效果。
为了靶向δ阿片样物质受体，研究人员在纳米粒子内部封装了一种称为DADLE的止痛药，该止痛剂能够与Delta阿片样物质受体特异性结合。通过将纳米颗粒专门引导至控制疼痛的神经细胞，从而避免了副作用。
与神经细胞的受体结合后，纳米颗粒进入细胞到达胞内体，然后缓慢释放止痛药物分子以激活Delta阿片受体。这导致后者的持续活化。
文章作者Bunnett说：“我们的发现表明，不仅胞内体中的Delta阿片受体是减轻慢性炎症性疼痛的靶标”。（生物谷 Bioon.com）
资讯出处：Delta opioid receptor identified as promising therapeutic target for inflammatory pain relief
原始出处：Nestor N. Jimenez-Vargas el al., "Endosomal signaling of delta opioid receptors is an endogenous mechanism and therapeutic target for relief from inflammatory pain," PNAS (2020). www.pnas.org/cgi/doi/10.1073/pnas.2000500117
阿片类受体（主要位于中枢神经系统和肠道各处）在被阿片类药物激活时会起到减轻疼痛的目的，阿片类药物既可以由人体天然产生，也可以通过服用药物进入人体。尽管存在多种类型的阿片受体，但大多数阿片类药物（如羟考酮和吗啡）都是靶向μ阿片受体起作用。阿片类药物具有多种副作用，包括便秘和呼吸困难等。此外，这些药物具有成瘾性，并且随着时间的流逝其效力会降低，因此人们需要更高的剂量来控制其疼痛，导致副作用增加和用药过量的风险。
（图片来源：Www.pixabay.com）
在这项研究中，研究人员专注于另外一种不同的阿片受体：Delta阿片受体，该受体在激活时也能抑制疼痛，但副作用相对更少。通过对溃疡性结肠炎（一种炎症性肠病）的人和小鼠结肠进行活检，作者发现Delta阿片类受体具有减轻疼痛的效果。
研究人员还了解到，阿片类受体信号是从胞内体发出的。在胞内体中，受体会长时间维持信号活性，这意味着Delta阿片受体可以起到长期抑制疼痛的效果。
为了靶向δ阿片样物质受体，研究人员在纳米粒子内部封装了一种称为DADLE的止痛药，该止痛剂能够与Delta阿片样物质受体特异性结合。通过将纳米颗粒专门引导至控制疼痛的神经细胞，从而避免了副作用。
与神经细胞的受体结合后，纳米颗粒进入细胞到达胞内体，然后缓慢释放止痛药物分子以激活Delta阿片受体。这导致后者的持续活化。
文章作者Bunnett说：“我们的发现表明，不仅胞内体中的Delta阿片受体是减轻慢性炎症性疼痛的靶标”。（生物谷 Bioon.com）
资讯出处：Delta opioid receptor identified as promising therapeutic target for inflammatory pain relief
原始出处：Nestor N. Jimenez-Vargas el al., "Endosomal signaling of delta opioid receptors is an endogenous mechanism and therapeutic target for relief from inflammatory pain," PNAS (2020). www.pnas.org/cgi/doi/10.1073/pnas.2000500117
版权声明 本网站所有注明“来源：生物谷”或“来源：bioon”的文字、图片和音视频资料，版权均属于生物谷网站所有。非经授权，任何媒体、网站或个人不得转载，否则将追究法律责任。取得书面授权转载时，须注明“来源：生物谷”。其它来源的文章系转载文章，本网所有转载文章系出于传递更多信息之目的，转载内容不代表本站立场。不希望被转载的媒体或个人可与我们联系，我们将立即进行删除处理。
87%用户都在用生物谷APP 随时阅读、评论、分享交流 请扫描二维码下载->
