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新型2型糖尿病药物!Poxel/住友imeglimin III期项目成功完成,靶向线粒体能量,2020年申请上市

来源:本站原创 2019-12-23 16:07


2019年12月23日讯 /生物谷BIOON/ --Poxel SA是一家总部位于法国里昂的生物制药公司,致力于开发用于治疗包括2型糖尿病在内代谢疾病的创新疗法。近日,该公司与合作伙伴住友制药(Sumitomo Dainippon Pharma)联合公布了新型口服降糖药imeglimin关键性III期TIMES 2研究的阳性顶线结果。

TIMES 2是imeglimin III期临床开发项目TIMES中的一项研究,该项目评估了imeglimin治疗日本2型糖尿病患者的疗效和安全性,以支持imeglimin在不同患者群体中的安全性和有效性。该项目共包括3个关键性III期研究,涉及超过1100例患者,这些研究中,imeglimin用药剂量为1000mg,每日口服2次。TIMES 2研究取得阳性结果,也标志着TIMES项目的成功完成。基于该项目数据,Roxel和住友制药将于2020年在日本提交imeglimin的新药申请(NDA),并预计2021年将产品推向市场。

TIMES 2是一项52周、开放标签、平行组III期研究,共入组了日本714例2型糖尿病患者,评估了imeglimin的长期安全性和疗效。该研究中,imeglimin通过口服给药,作为单药治疗,或与现有降糖药进行联合治疗,包括一种DPP-4抑制剂、一种SGLT2抑制剂、一种双胍类药物、一种磺酰脲类药物、一种格列奈类药物、一种α-葡萄糖苷酶抑制剂、一种噻唑烷类药物、一种注射GLP1受体激动剂。

研究结果进一步强化了imeglimin的差异化特征,显示了imeglimin具有增加胰岛素分泌和提高胰岛素敏感性的双重作用机制,并且与具有互补作用机制的药物联合用药时显示出增加的疗效。在52周治疗结束时,糖化血红蛋白(HbA1c)相对基线下降的具体数据为:(1)imeglimin作为DPP-4抑制剂的附加疗法,相对基线降低0.92%;(2)imeglimin作为噻唑烷的附加疗法,相对基线降低0.88%;(3)imeglimin作为α-葡萄糖苷酶抑制剂的附加疗法,相对基线降低0.85%;(4)imeglimin作为格列奈的附加疗法,相对基线降低0.70%;(5)imeglimin作为双胍的附加疗法,相对基线降低0.67%;(6)imeglimin作为SGLT2抑制剂的附加疗法,相对基线降低0.57%;(7)imeglimin作为磺酰脲的附加疗法,相对基线降低0.56%;(8)imeglimin作为GLP1受体激动剂的附加疗法,相对基线降低0.12%;(9)imeglimin作为单药疗法,相对基线降低0.46%。

此外,TIMES 2研究达到了另一个重要的疗效终点,观察到空腹血糖(FPG)下降与HbA1c下降一致,但GLP1组除外,与观察到的HbA1c下降相比,FPG下降更明显。此外,当从基线(非安慰剂对照)开始测量时,作为单一治疗的imeglimin的HbA1c和FPG下降与先前在这一人群中的研究相似,例如日本的IIb期试验。在TIMES 2研究中,imeglimin显示出良好的安全性耐受性,在研究的所有治疗组都观察到了这一点。此外,不良事件描述与TIMES 1单药治疗试验、TIMES 3胰岛素联合试验和imeglimin先前临床研究中观察到的情况一致。

imeglimin的分子结构式(图片来源:维基百科)

imeglimin属于名为Glimins的新一类口服化学制剂,是该类药物中进入临床开发的首个候选产品,具有一种的独特作用机制,以线粒体生物能量学(mitochondrial bioenergetics)为靶标,是唯一一个可同时针对参与葡萄糖体内平衡的所有3大关键器官(肝脏、肌肉、胰腺)发挥作用的口服降糖药。

imeglimin已被证明可通过增加胰岛素分泌、提高胰岛素敏感性、抑制糖异生作用(gluconeogenesis)发挥降低血糖功效。这种作用机制还具有预防内皮功能障碍和舒张功能障碍的潜力,对糖尿病引起的微血管和大血管缺陷具有保护作用。此外,imeglimin对β细胞的存活和功能也具有潜在的保护作用。

这种独特的作用机制为imeglimin提供了无限的潜能,在当前降糖治疗模式的几乎所有阶段治疗2型糖尿病,包括作为单药疗法或作为其他降糖药的附加疗法。

Poxel与住友制药于2017年10月建立了战略合作伙伴关系,在日本、中国、韩国和其他9个东南亚和东亚国家开发和商业化imeglimin,用于2型糖尿病的治疗。2018年2月,Roivant Sciences与Poxel签署6.5亿美元协议,在上述国家和地区以外的市场开发和商业化imeglimin,包括美国和欧盟。(生物谷Bioon.com)

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