6个月一次皮下注射HIV长效疗法！吉利德全新数据支持新型HIV-1衣壳抑制剂GS-6207开发！
来源：本站原创 2019-11-12 12:16
2019年11月12日/生物谷BIOON/--美国制药巨头吉利德（Gilead）近日在瑞士巴塞尔举行的第17届欧洲艾滋病大会（EACS）上公布了GS-6207的最新数据，该药是一种新型、选择性、首创HIV-1衣壳功能抑制剂，会上公布的数据支持了GS-6207的进一步开发，以及作为长效HIV组合疗法组成部分的潜力。2项I期研究的最新数据表明，GS-6207具有强大的抗病毒活性，潜在的给药间隔可达每6
2019年11月12日/生物谷BIOON/--美国制药巨头吉利德（Gilead）近日在瑞士巴塞尔举行的第17届欧洲艾滋病大会（EACS）上公布了GS-6207的最新数据，该药是一种新型、选择性、首创HIV-1衣壳功能抑制剂，会上公布的数据支持了GS-6207的进一步开发，以及作为长效HIV组合疗法组成部分的潜力。
2项I期研究的最新数据表明，GS-6207具有强大的抗病毒活性，潜在的给药间隔可达每6个月一次。在2项研究中，GS-6207的耐受性良好，没有报告严重的不良事件。额外的体外病毒学研究结果表明，GS-6207可用于广泛的HIV感染者，无论其治疗史如何。
吉利德将启动两项新的临床试验的患者入组，评估GS-6207与其他抗逆转录病毒药物联合治疗HIV感染者：一项针对既往已接受过度治疗并具有多药耐药HIV感染的患者的II/III期研究（NCT 03739866），以及一项针对既往未接受治疗（初治）HIV感染者的II期研究（NCT 04143594）。2项研究中，GS-6207将通过两周的口服导入治疗，然后每六个月皮下注射一次。
长效HIV疗法是一种令人振奋的方法，可以为那些不喜欢每天服药的HIV患者提供更多便利。来自研究和早期临床试验的数据证实了GS-6207的效力和安全性，显示了其作为未来长效HIV疗法核心组成部分的潜力。
吉利德科学HIV和新兴病毒高级副总裁Diana Brainard医学博士表示：“这些数据增强了HIV衣壳抑制作为新的长效治疗途径以实现持久病毒抑制的潜力，并支持GS-6207的进一步临床开发。基于这些有希望的结果，我们期待着在今年晚些时候开展更多的研究，以评估GS-6207在HIV感染者中的作用。”
会上公布的具体数据如下：
（1）新型HIV-1衣壳抑制剂GS-6207皮下注射的安全性和药代动力学（PK）：在I期研究中，40例健康受试者被随机分配接受皮下注射30、100、300、450mg（每组8例）GS-6207或安慰剂（8例）。结果显示，GS-6207总体上是安全的，耐受性良好；最常见的不良反应是注射部位红斑（47%）和疼痛（38%），这些症状都很轻微，几天内就会消失。PK特征为长时间暴露，可测量浓度至少持续32周。这些数据表明，GS-6207有潜力达到每6个月给药一次的时间间隔。
（2）皮下注射单剂量长效衣壳抑制剂GS-6207对HIV感染者是安全有效的：这是一项正在进行的双盲、安慰剂对照、Ib期概念验证研究，受试者为衣壳抑制剂初治的HIV感染者。研究中，受试者随机分配接受皮下注射单剂量GS-6207（20、50、150、450mg，每个队列n=6）或安慰剂（每个队列n=2）。主要终点是治疗10天后HIV-1 RNA的最大减少。
结果显示，在20至450mg所有队列中，第10天HIV-1 RNA平均最大减少范围从1.4至2.2 log10拷贝/毫升，这些减少均显著大于安慰剂组（均p＜0.0001）。对安全数据的盲法审查中，GS-6207总体上是安全的，耐受性良好；最常见的不良反应是注射部位疼痛（41%）和红斑（28%），这些症状都是轻微或中度的，并在几天内消失。
（3）来自抗逆转录病毒药物初治和经治患者的HIV-1缺乏与GS-6207体外耐药相关的衣壳替代突变：在这项分析中，对来自1500例HIV感染者的样本数据库（包括初治患者[n=500]、经治但蛋白酶抑制剂[PI]初治患者[n=500]、经治且有PI治疗失败史存在或不存在主要的PI耐药突变患者[n=500]），筛查了与GS-6207体外耐药相关的衣壳突变（L56I、M66I、Q67H、K70N、N74D、N74S、T107N）。
结果显示，7种GS-6207耐药突变在研究的患者中均没有检测到。这些结果表明，在HIV感染者中，预先存在GS6207耐药突变的可能性非常低（＜1/1500）。
（4）在HIV主要分离株中缺乏对HIV衣壳抑制剂GS-6207的天然存在的耐药性：这些研究评估了GS-6207在自然发生gag多态性（可能与效力失效有关）的HIV原代分离株中的效力。HIV-1分离株来自51例HIV感染者，包括初治（n=15）和经治（n=36）患者。
结果显示，GS-6207表现出高效力，EC50为95皮摩尔（picomolar，pm），并且不受gag多态性和/或PI耐药突变的影响。这一结果表明，在这一样本中，初治和经治HIV感染者均不存在对GS-6207的天然耐药性。（生物谷Bioon.com）
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