Antibiotics：研究开发出新型抗细菌与抗真菌药
来源：本站原创 2021-01-30 04:01
近日，南乌拉尔州立大学和俄罗斯科学院有机化学研究所的科学家以及一个国际科学家团队合成了抑制病毒和真菌的新化合物。相关结果发表在《Antibiotics》杂志上。
2021年1月30日讯/生物谷BIOON/---近日，南乌拉尔州立大学和俄罗斯科学院有机化学研究所的科学家以及一个国际科学家团队合成了抑制病毒和真菌的新化合物。相关结果发表在《Antibiotics》杂志上。
尽管抗生素和抗真菌药种类繁多，但是细菌和真菌对现有药物的抗性也逐渐升高。这个严重的临床问题需要创新的解决方案。
（图片来源：Www.pixabay.com）
一组杂环唑（1,2,3-二噻唑和1,2,3-噻唑烯唑）引起了南乌拉尔州立大学教授Oleg Rakitin领导的一组科学家的注意：它们是抗真菌药物中很有希望的一类。 1,2,3-二噻唑衍生物表现出很高的生物活性：它们抑制癌细胞，真菌，病毒并参与黑色素生成。这些衍生物散射吸收的辐射，从而保护DNA免受光损伤。利用开发出的一种用硒原子替代硫原子的选择性方法，科学家们获得了许多以前从未研究过的1,2,3-噻吩并噻唑。
“为了促进硫-硫键的分解并增强药物的作用，我们用更长的硫-硒键取代了其中一个硫-硫键。杂环的基本结构以及化合物的毒性轮廓并没有改变。这种方法的基本基础是在含硫杂环中用硒原子取代硫原子并获得分子中包含相互连接的硫和硒原子的许多新类别的第一个反应。”
1,2,3-噻唑烯唑的稀有化学型以前并未在药物化学中进行研究，因为这些化合物的利用率较低。一个国际科学家团队提出了一种合成化合物的新方法，而且还使用分子建模和量子力学研究了它们的生物学作用。
从许多1,2,3-硫代噻唑中发现了化合物，这些化合物以低毒性和高亚微摩尔活性为特征。例如，4,5,6-三氯环戊四烯[d] [1,2,3]噻菌灵对鹅口疮（白色念珠菌），隐球菌（新隐球菌var。Grubii），金黄色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）和不动杆菌（Acinetobacterii）的病原体具有杀伤力。
“这一系列改善抗菌化合物的潜力，具有治疗耐药细菌和真菌感染的潜力，是迈向药物化学发展的重要一步。目前，我们的研究正处于寻找最佳结构的阶段。我们的结果的重要性在于，相同的药物可用于治疗不同类型的疾病，例如真菌，微生物，HIV，癌症和其他疾病，这使它们的发展充满希望。” Rakitin解释。
在SUSU和俄罗斯科学院有机化学研究所的合作下，合成了新的有效抗病毒化合物。将来，科学家打算研究合成化合物对具有相似治疗机制的疾病的抵抗作用。他们将继续寻找新的1,2,3-噻吩并噻唑衍生物。（生物谷Bioon.com）
资讯出处：Scientists create a new antimicrobial and antifungal drug
原始出处：Tuomo Laitinen et al. Antimicrobial and Antifungal Activity of Rare Substituted 1,2,3-Thiaselenazoles and Corresponding Matched Pair 1,2,3-Dithiazoles, Antibiotics (2020). DOI: 10.3390/antibiotics9070369
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