Mol Pharmaceutics：放射性金属和放射性卤素组合或有望作为治疗癌症的新型潜在组合性疗法

2021年11月30日 讯 /生物谷BIOON/ --一种称之为放射治疗诊断学（radiotheranostics）的方法涉及将不同的癌症疗法进行组合，顾名思义，即使用放射性核素（具有不稳定性原子核的化学元素，其能产生辐射）的治疗和诊断技术的组合。近日，一篇发表在国际杂志Molecular Pharmaceutics上题为“68Ga- and 211At-Labeled RGD Peptides for Radiotheranostics with Multiradionuclides”的研究报告中，来自日本金泽大学等机构的科学家们通过研究调查了放射治疗诊断学的一种新策略，其涉及另一种组合：金属和卤素。

放射性金属和放射性卤素组合或有望作为治疗癌症的新型潜在组合性疗法。

图片来源：Kanazawa University

这篇研究报告中，研究人员证明了含有放射性金属镓-68（68-Ga）和放射性卤素砹-211（211-At）的诊断和治疗探针双重组合用于治疗癌症的潜在可能性。在放射治疗诊断学中，诸如正电子发射断层扫描（PET）的成像技术会涉及到利用放射性核素标记的探针，其能被用来定位体内的肿瘤细胞，同时放射性标记的药物也能靶向作用肿瘤细胞位点用作治疗。通常情况下，成像和治疗性放射性核素的结合仅限于使用具有类似特性的元素，比如，含有放射性卤素砹-211（211-At）的治疗性探针能与含碘的诊断性探针进行结合，因为这两种元素都是卤素。然而，将更多不同的元素结合起来进行放射治疗诊断学目的或许就能增加这种方法的通用性，并能使得癌症治疗变得更加个体化。

研究者Kazuma Ogawa说道，我们想通过研究来评估具有不同特征的放射治疗探针的使用情况，具体而言，我们调查了含有金属68-Ga的探针（其能被用来进行PET成像用于识别肿瘤）和含有卤素211-At的探针（用作靶向性α疗法来治疗肿瘤）的使用情况。研究人员设计并合成了三种放射性核素标记的探针，每种探针都有两个放射性金属和放射性卤素的放射性标记位点；U-87 MG胶质母细胞瘤细胞能被用来评估探针的结合特性和稳定性，而携带肿瘤的小鼠则能被用来评估生物性分布，或探针在体内的移动和积累情况。

图片来源：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.molpharmaceut.1c00460

研究者Seigo Kinuya说道，我们非常高兴看到，基于Ga的探针和基于At的探针在小鼠肿瘤中能够表现出类似的生物性分布和较高的积累情况。这些研究结果表明在放射性治疗过程中使用多放射性核素探针的能力，而且探针组合的更大多样性，比如本文中所提及的放射性金属和放射性卤素的组合，未来或能促进更加个体化抗癌疗法的实施。

综上。本文研究结果表明，这些探针或许在利用多种放射性核素的放射治疗诊断学中是非常有用的，比如放射性金属和放射性卤素等，其或有望促进个体化疗法体系的开发和建立。（生物谷Bioon.com）

原始出处：

Kazuma Ogawa,Hiroaki Echigo,Kenji Mishiro, et al. 68Ga- and 211At-Labeled RGD Peptides for Radiotheranostics with Multiradionuclides, Molecular Pharmaceutics (2021). DOI:10.1021/acs.molpharmaceut.1c00460