Structure:RNA适配子选择性抑制G蛋白偶联受体激酶2机制
6月21日,Structure杂志报道了RNA适配子选择性抑制G蛋白偶联受体激酶2(GRK2)的分子机制。这可为基于GRK2的心血管系统的新药研发提供重要的参考。 心血管系统稳态的维持,部分是通过G蛋白偶联受体激酶2(GRK2)磷酸化活化的七次螺旋受体,使之快速脱敏来实现的。 然而,在慢性心脏衰竭过程中GRK2上调。这使研究者认为它促进了病情的恶化。
2012-11-18
PLoS One:G蛋白偶联受体激酶的起源以及进化
G蛋白偶联受体激酶(GRKs)对GPCR的同源脱敏起着重要作用。受体被GRKs磷酸化激活后,会促进其与抑制蛋白高亲和性结合,结果阻遏了与G蛋白的结合。直接结合活跃的GPCRs可以激活GRKs,所以GRKs往往选择性的只磷酸化激活形式的受体,而不顾这些受体内基质肽的可接近性或者他们含有丝氨酸苏氨酸序列。 现在知道哺乳动物的GRKs可以分为三个主要的类别,但是早期的GRK进化机制却不明确。
2012-11-18
Cell Research:朱学良研究组揭示细胞对错误折叠的G蛋白三聚体β亚基的处理方式
3月20日,国际学术期刊Cell Research在线发表了中科院上海生科院生化与细胞所朱学良组的研究论文“Misfolded Gβ is recruited to cytoplasmic dynein by Nudel for efficient clearance”。 G蛋白三聚体是G蛋白偶联受体(GPCR)信号通路中的重要分子,由a、b和g三个亚基构成。
2012-11-18