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Cell Discovery:无配体 GLP-1R、GCGR 和 GIPR 与 Gs 蛋白复合的分子特征

该发现将拓宽人们对 B1 类 GPCR 激活机制的整体认识,并为开发更好的针对 GLP-1R、GCGR 和 GIPR 的疗法提供启示。

2024-02-29

默沙东GLP-1/GCGR双重激动剂挑战司美格鲁肽

近日,美国临床登记网(clinicaltrials)显示,默沙东登记一项Efinopegdutide (MK-6024) vs 司美格鲁肽(semaglutide)治疗非酒精性脂肪肝(NAFLD)的头对头IIa期临床试验。Efinopegdutide是一种每周注射一次的胰高血糖素样肽-1(GLP-1)/胰高血糖素受体(GCGR)双重激动剂,由韩美药业发现。去

2021-07-05

PNAS:GCGR抗体让胰岛α细胞变身β细胞 恢复胰岛素生产

  在人体中,血糖浓度主要通过胰岛素和胰高血糖素这两类激素协同作用来调控。由胰岛β细胞产生的胰岛素促进血糖的吸收,从而降低血糖浓度;由胰岛α细胞产生的胰高血糖素通过肝脏进行内源血糖的合成,升高血糖。胰岛素的绝对和相对缺乏以及胰高血糖素信号通路的过度活化是导致糖尿病的两个主要原因。1型和2型糖尿病都与血浆“胰高血糖素:胰岛素”比值升高有关。

2021-03-17

PNAS:anti-GCGR抗体有望治疗I型糖尿病

美国研究人员发现在I型糖尿病(T1D)患病动物中,血糖过高会导致胰高血糖素分泌增加,进一步升高血糖,导致疾病恶化,他们利用抗体中和GCGR,能够有效恢复血糖和糖化血红蛋白HbA1c水平。

2015-02-19