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  • Science:我国科学家从结构上揭示人胰高血糖素受体的G蛋白特异性识别机制

    2020年3月21日讯/生物谷BIOON/---G蛋白偶联受体(GPCR)在细胞信号转导中起重要作用,并作为多种疾病的重要治疗靶标。与细胞外激动剂结合后,GPCR通过招募不同的G蛋白(Gs、Gi和Gq等)刺激各种信号通路以介导多种生理功能。GPCR和特定G蛋白之间的选择性偶联对于这类受体的生物学作用至关重要。但是,确定单个GPCR如何识别不同G蛋白亚型的分子

  • Nature:重磅!中国科学家成功解析胰高血糖素受体结构 有望开发出2型糖尿病新型疗法

    2018年1月9日 讯 /生物谷BIOON/ --B类G蛋白偶联受体(GPCRs)在机体激素稳态中发挥着重要作用,同时其也是多种类型疾病的重要治疗靶点,比如2型糖尿病等代谢性疾病,这些受体包括胞外结构域(ECD)和跨膜结构域(TMD),这两个区域都需要与其同源多肽配体相互作用来调节下游信号转导,由于目前研究人员很难制备出高质量的蛋白质,因此对于科学家们而言,确定B类GPCRs的全长结构目前仍然是一

  • Nature:胰高血糖素受体晶体结构揭示B型GPCR信号转导机制

     近日,中国科学院上海药物研究所在B型G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor, GPCR)结构与功能研究方面取得又一项重要进展:首次测定了胰高血糖素受体(Glucagon receptor, GCGR)全长蛋白与多肽配体复合物的三维结构,揭示了该受体对细胞信号分子的特异性识别及其活化调控机制。这项成果有助于深入理解B型GPCR发挥生理效应的结构生物学基础,加

  • Nature:解析出胰高血糖素受体的晶体结构有助开发出新的药物

    在一项新的研究中,研究人员解析出胰高血糖素受体的高分辨率X射线晶体结构。

  • 胰高血糖素受体的全长构象变化与功能关系研究取得突破性进展

    这项研究基于全长胰高血糖素受体的分子动力学模拟,提出了该受体胞外段与跨膜区的动态变化模式,通过配体结合和功能性实验验证了这种动态过程,并结合电子显微镜、氢氘交换、二硫键交联和质谱技术发现了该受体存在“开放”和“关闭”两种分子构象,从而为其本身以及其他B型G蛋白偶联受体的全长结构解析、功能研究和药物发现奠定了基础。

  • Nature:胰高血糖素受体结构研究取得突破性进展

    北京时间7月18日,《自然》在线发表了由美国Scripps研究所和国家新药筛选中心/中国科学院上海药物研究所等单位的科研人员合作解析的人胰高血糖素受体(Glucagon receptor)七次跨膜区域的三维结构,从而改变了长期以来在B型G蛋白偶联受体(G-protein coupled receptor, GPCR)结构研究方面所遭遇的困境。

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