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研究揭示RAS棕榈酰转移酶调控机制

该研究报道了催化RAS棕榈酰化的人源酰基转移酶DHHC9-GCP16及酵母同源蛋白Erf2-Erf4复合物的冷冻电镜结构,阐释了辅助蛋白对酰基转移酶的调控作用。

2024-03-14

科研人员开发首个靶向蛋白质-DNA相互作用及液液相分离的cGAS环肽抑制剂

这项研究通过体外生化实验、分子模拟、细胞实验和动物实验等技术手段,成功鉴定出一类全新作用机制的cGAS环肽类抑制剂,靶向蛋白质-DNA界面,并阻断DNA诱导的cGAS液相缩合和活化。

2023-10-25

双免疫+化疗方案治疗RAS突变晚期肠癌有效率超60%

总而言之,PD-L1抑制剂+CTLA-4抑制剂+化疗组成的联合方案,用于不可手术的MSS型CRC患者确实疗效不错,希望该方案能够进一步走向临床III期研究,并尽量实现安全性和精准性的优化啦。

2023-08-13

PNAS:毒蘑菇鹅膏环肽毒素合成机制研究中获进展

有毒蘑菇对人类健康造成威胁,却是重要药物和功能分子的来源。

2022-05-14

一线治疗野生型RAS结直肠癌!安进头对头3期研究:Vectibix+化疗,疗效优于贝伐单抗+化疗!

与贝伐单抗+mFOLFOX6联合治疗相比,Vectibix+mFOLFOX6联合治疗可显著提高总生存期。

2022-06-15

:富硫细菌环肽的生物合成研究获进展

  硫原子的引入是自然界赋予天然产物结构多样性和生物活性多样性的重要手段。中国科学院上海有机化学研究所刘文课题组长期致力于核糖体肽来源的富硫细菌环肽的生物合成研究。课题组先后解析了硫链丝菌素侧环中的喹纳酸、诺丝七肽侧环中的甲基吲哚酸、硫霉素结构中的唑杂环和Sch40832核心环中二氢咪唑并哌啶等非天然氨基酸结构单元形成的酶学过程。维里硫酰

2022-03-15

罗氏与Bicycle扩大合作:开发Bicycle双环肽

Bicycle是一种完全合成的短肽,由小分子支架约束,形成2个稳定其结构几何形状的环。这种约束有助于具有高亲和力和选择性的靶向结合,使Bicycle成为药物开发的有吸引力的候选药物。

2021-10-27

STK3通过激活Ras-MAPK介导的细胞周期进程促进胃癌的发生,是一种独立的预后生物标志物

胃癌(GC)长期以来一直是癌症的主要负担。2020年,它造成全球1089,103例新病例和768,793例死亡,东亚地区新增病例超过656,349例,死亡435,211人。值得注意的是,河马途径显示了关键的肿瘤抑制功能,并且经常在GC中调节失调。

2021-11-29

Nature子刊:科学家有望开发出抵御多种癌症的新型RAS抑制剂

来自剑桥大学等机构的科学家们通过研究深入揭示了癌症中最常见的突变遗传驱动子如何传递引发疾病的信号;文章中研究人员重点对RAS家族蛋白进行了研究,该蛋白家族大约会在20%-25%的癌症中发生突变,尤其是在一些致死性癌症中,比如胰腺癌、结直肠癌和肺癌等。

2021-11-11

:帕尼单抗加氟尿嘧啶和亚叶酸与单独使用氟尿嘧啶和亚叶酸作为RAS野生型转移性结直肠癌的维持治疗:随机巴拿马试验 (AIO KRK 0212)

化疗方案与毒性相关,通常会损害耐受性和治疗的持续性。本试验旨在评估在6个周期的FU/FA、奥沙利铂和Pmab诱导治疗后,帕尼单抗(Pmab)联合氟尿嘧啶和叶酸(FU/FA)与单独FU/FA作为RAS野生型转移性结直肠癌患者维持治疗的疗效。

2021-09-28