子宫内膜异位症新药！辉瑞/Myovant口服GnRH受体拮抗剂relugolix显著减少经期/非经期疼痛！
来源：本站原创 2021-01-28 01:18
2020年12月，辉瑞与Myovant签署42亿美元协议，开发relugolix。
2021年01月27日/生物谷BIOON/--辉瑞（Pfizer）与Myovant Sciences近日联合公布了评估每日一次relugolix复方片（relugolix 40mg、雌二醇1.0mg、醋酸炔诺酮0.5mg）治疗子宫内膜异位症女性患者3期SPIRIT长期扩展研究的一年积极数据：治疗一年期间，痛经（月经疼痛）和非经期盆腔疼痛实现临床意义的减轻，并显示出最小的骨密度丢失。这些数据与3期SPIRIT 1和SPIRIT 2研究中24周期间观察到的疗效和安全性概况一致。这些结果将包括在向美国FDA提交的relugolix复方片治疗子宫内膜异位症的新药申请（NDA）中，预计将于2021年上半年提交。
在SPIRIT长期扩展研究中，接受relugolix复方片治疗一年的女性患者中，分别有84.8%和73.3%在痛经和非月经性盆腔疼痛方面取得了有临床意义的疼痛减轻。平均而言，女性痛经的11分数字评分量表（0-10分）在一年内从7.4分（重度疼痛）下降到1.3分（轻度疼痛），下降了82.8%。
接受relugolix复方片治疗的女性，在前24周期间出现轻微的、无临床意义的骨丢失之后，骨密度保持稳定直至第52周。治疗一年期间，不良事件发生率与SPIRIT 1和SPIRIT 2研究中观察到的一致，未观察到新的安全信号。在接受relugolix复方片治疗的女性中，在＞10%患者中报告的最常见不良事件是头痛、鼻咽炎和潮热。relugolix复方片治疗组（n=278）报告了1例妊娠。
SPIRIT 1和SPIRIT 2研究的数据先前在美国生殖医学学会（ASRM）2020虚拟大会上公布。SPIRIT长期扩展研究的完整结果将提交给未来召开的科学会议，并将在医学期刊上发表。
SPIRIT项目指导委员会成员、加州大学生殖科学中心杰出教授Linda Giudice博士表示：“考虑到子宫内膜异位症在日常生活中会对女性产生削弱性的影响，通常会持续多年，我们需要非侵入性和长期的治疗选择。3期SPIRIT扩展研究的一年数据提供了有希望的证据，表明relugolix复方片有潜力显著和持久地减轻子宫内膜异位症女性的疼痛，同时保持良好的耐受性。”
辉瑞全球产品开发部内科和医院高级副总裁、医学博士James Rusnak表示：“子宫内膜异位症是一种常见而痛苦的疾病，约有10%的女性在生育期受到影响。我们相信这项为期一年的扩展研究的结果显示，relugolix复方片在推进子宫内膜异位症女性治疗模式方面具有令人鼓舞的潜力。”
relugolix化学结构式和作用机制（结构式图片来源：medchemexpress.com）
2020年12月，辉瑞与Myovant Sciences达成一项价值42亿美元的合作协议，在美国和加拿大开发和商业化relugolix用于肿瘤学领域和女性健康领域。辉瑞还将获得在美国和加拿大以外（不包括某些亚洲国家）将relugolix商业化用于肿瘤学领域的独家选择权。
relugolix是一种口服促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，能抑制睾丸睾酮的生成，这种激素可刺激前列腺癌细胞的生长。此外，relugolix也可通过阻断垂体腺中的GnRH受体，减少卵巢雌二醇的生成，这种激素已知可刺激子宫肌瘤和子宫内膜异位症的生长。
relugolix由武田研制，Myovant Sciences公司（Roivant和武田组建的公司）于2016年6月获得除日本和其他亚洲国家之外的全球独家授权。在日本，relugolix于2019年1月获得批准，以品牌名Relumina上市销售，用于改善子宫肌瘤引起的下列症状：月经过多、下腹痛、腰痛和贫血。
前列腺癌/子宫肌瘤/子宫内膜异位症（图片分别来源于：istockphoto.com、clinicaladvisor.com、insider.com）
目前，Myovant正开发每日一次口服relugolix片剂（120mg）治疗晚期前列腺癌。2020年12月18日，Orgovyx（relugolix，120mg片剂）获得美国FDA批准，用于治疗晚期前列腺癌成人患者。
值得一提的是，Orgovyx是美国FDA批准用于治疗晚期前列腺癌的第一个也是唯一一个口服GnRH受体拮抗剂。该药通过优先审查程序获得批准。在3期HERO研究中，relugolix治疗的缓解率高达96.7%，显著优于醋酸亮丙瑞林（为88.8%），同时将主要心血管不良事件（MACE）风险降低了54%。
此外，Myovant也正在开发每日一次口服relugolix复方片（relugolix 40mg、雌二醇1.0mg、醋酸炔诺酮0.5mg）治疗女性子宫肌瘤和子宫内膜异位症。目前，relugolix复方片治疗女性子宫肌瘤正在接受美国FDA的审查，目标行动日期为2021年6月1日。relugolix复方片治疗子宫内膜癌预计在2021年上半年向美国FDA提交新药申请。（生物谷Bioon.com）
原文出处：Myovant Sciences and Pfizer Announce Positive One-Year Data from Phase 3 SPIRIT Extension Study of Once-Daily Relugolix Combination Therapy in Women with Endometriosis
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