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带状疱疹后神经痛新药!新型强效AAK1抑制剂LX9211进入II期临床:渗透神经系统、无成瘾风险!

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  3. LX9211
  4. 糖尿病周围神经痛
  5. 适配器相关激酶1

来源:本站原创 2020-12-31 23:52

LX9211靶向适配器相关激酶1(AAK1),该靶点与百时美施贵宝联合发现。

2020年12月31日讯 /生物谷BIOON/ --Lexicon制药公司近日宣布,评估LX9211治疗带状疱疹后神经痛(post-herpetic neuralgia,PHN)的II期RELIEF-PHN-1临床研究已开始对患者给药治疗。

LX9211是一种强效、口服、选择性小分子抑制剂,靶向适配器相关激酶1(Adaptor associated kinase 1,AAK1)。该靶点由Lexicon与百时美施贵宝(BMS)达成的一个联盟发现并进行了广泛表征。

临床前研究表明,在神经源性疼痛模型中,LX9211显示出中枢神经系统渗透和减少疼痛行为,并且不会影响阿片通路。基于临床前数据,LX9211有潜力显著降低疼痛反应而不致成瘾,同时通过抑制AAK1为神经性疼痛提供一种新的治疗方法。同时,基于多个临床前模型中的有希望结果和有利的I期临床安全性,LX9211也有潜力开发用于治疗其他神经源性疼痛。

LX9211 (BMS-986176)化学结构式(图片来源:chemicalbook.com)

2016年,Lexicon收购了LX9211以及该联盟下发现的通过AAK1作用的其他化合物的独家研究、开发和商业化权利,而BMS将会从这项收购中获得1.155亿美元的收入。

RELIEF-PHN-1是一项随机、双盲、安慰剂对照、平行组、多中心2期研究,正在评估LX9211治疗带状疱疹后神经痛(PHN)的疗效、安全性和药代动力学。该研究的目的是在美国大约30个临床地点招募大约74例患者。评估的主要疗效终点是根据11分数字评分量表(NRS)从基线检查(第1天)到第6周的平均每日疼痛评分(ADPS)的变化。

今年9月初,评估LX9211治疗糖尿病周围神经痛的II期RELIEF-DPN-1临床研究也已开始对患者给药治疗。这是一项随机、双盲、安慰剂对照、平行组、多中心2期研究,正在评估LX9211治疗糖尿病周围神经痛的疗效、安全性和药代动力学。该研究的目的是在美国大约30个临床地点招募大约300例患者。评估的主要疗效终点是根据11分数字评分量表(NRS)从基线检查(第1天)到第6周的平均每日疼痛评分(ADPS)的变化。

Lexicon研发执行副总裁Praveen Tyle博士表示:“我们很高兴在LX9211的第二项概念验证研究中开始对患者给药治疗。患有带状疱疹患者,通常在皮疹消退后会经历持续数月到数年的疼痛,治疗方案有限。我们相信LX9211有潜力为治疗带状疱疹后神经痛提供一种新的治疗方法。我们期待着在明年年底完成这项研究以及LX9211在糖尿病周围神经痛中的另一项2期概念验证研究。”(生物谷Bioon.com)

原文出处:Lexicon Pharmaceuticals Announces Commencement of Dosing in Phase 2 Clinical Study of LX9211 in Post-Herpetic Neuralgia

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