ACS子刊：组蛋白去乙酰化酶抑制剂有助于治疗新冠感染
来源：本站原创 2020-12-17 23:55
ACS Pharmacology & Translational Science. 由SARS-CoV-2病毒引起的COVID-19对人类健康构成严重威胁，并危及全球经济。但是，目前尚无有效的药物可用于治疗COVID-19，因此有很大的抗药需求。
2020年12月18日讯/生物谷BIOON/---由SARS-CoV-2病毒引起的COVID-19对人类健康构成严重威胁，并危及全球经济。但是，目前尚无有效的药物可用于治疗COVID-19，因此有很大的抗药需求。
通过将计算筛选与有效的细胞假型病毒系统相结合，中国科学院深圳先进技术研究所（SIAT）袁曙光教授领导的研究小组证实，临床组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂可以有效预防SARS-CoV-2，有可能被用来对抗COVID-19。
（图片来源：Www.pixabay.com）
研究人员发现，几种HDAC抑制剂可以与细胞表面的人类血管紧张素转换酶2（ACE2）结合，进而导致ACE2的整体结构发生变化。由于SARS-CoV-2在病毒感染期间通过其刺突蛋白识别人ACE2受体，因此这种交替抑制了ACE2-S蛋白的结合并阻止了SARS-CoV-2宿主细胞的进入。
受此结果启发，研究小组随后筛选了18种市售HDAC抑制剂，并研究了它们在抑制SARS-CoV-2进入细胞中的功效。他们发现四种抑制剂，即panobinostat，givinostat，CAY10603和sirtinol显著有效。
这四种HDAC药物获得的病毒转导抑制作用的EC50约为3μM，远低于从其他药物的EC50（均大于100μM）。
细胞信号网络分析揭示了这些HDAC抑制剂有效对抗SARS-CoV-2的可能机制。
这项工作被发表为《ACS Pharmacology & Translational Science》的封面故事。（生物谷 Bioon.com）
资讯出处：Clinical histone deacetylase inhibitors are effective against COVID-19
原始出处：Ke Liu et al. Clinical HDAC Inhibitors Are Effective Drugs to Prevent the Entry of SARS-CoV2, ACS Pharmacology & Translational Science (2020). DOI: 10.1021/acsptsci.0c00163
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