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npj Breast Cancer:新型化合物或有望阻断促进癌症生长和转移的主要调节子的活性

来源:本站原创 2020-01-15 21:23

2020年1月16日 讯 /生物谷BIOON/ --日前,一项刊登在国际杂志npj Breast Cancer上的研究报告中,来自伊利诺伊大学香槟分校的科学家们通过研究开发了一种新型药物化合物,其或能有效阻断FOXM1的促癌活性,FOXM1是一种特殊的转录因子,其能调节多个基因的活性,这种新型化合物能有效抑制人类细胞及人类乳腺癌多种类型小鼠模型中肿瘤的生长。

图片来源:L. Brian Stauffer

FOXM1是一种自然产生的蛋白质,其能增加对细胞增殖和发育非常重要的基因的表达,该基因在早期发育过程中扮演着非常重要的角色,但正常情况下,其在成体组织中表达水平较低;文章中,研究人员重点对FOXM1基因进行研究,相比在健康人类细胞中而言,FOXM1基因在癌细胞中丰度较高,研究者Benita Katzenellenbogen说道,FOXM1是一种关键因子,其能使得乳腺癌和很多其它癌症更具侵袭性且难以治疗,由于其是癌症生长和转移的主要调节子,因此研究人员非常感兴趣开发新型化合物来有效阻断其功能。

目前并没有成功的药物制剂能够有效阻断FOXM1所产生的效应,另外还有其它报道FOXM1的抑制剂,但其功效通常较低,在体内也无法很好地发挥作用;这项研究中,研究人员所开发的新型化合物具有较好的抗肿瘤活性,其在体内表现良好,而且在血液中也有很好的半衰期,有些口服药物效果较好,而这恰恰是病人最后需要的。

文章中,研究人员通过对潜在治疗性制剂的化学文库中多种化合物的特性进行分析开发出了新型的药物,他们筛选出了能够降低乳腺癌细胞增殖并抑制被FOXM1所调节的基因的表达的新型化合物,随后研究者对这些化合物进行修饰来增强FOXM1的抑制作用,同时还能增加细胞的潜力,其中三种被检测的化合物表现良好。

研究者Benita Katzenellenbogen表示,这些化合物能够有效抑制代表乳腺癌主要亚型的乳腺癌细胞的生长,包括雌激素受体阳性、HER2阳性和三阴性乳腺癌等,同时其还能阻断小鼠模型中人类乳腺肿瘤的生长;相关研究结果非常有意义,但尚处于初期阶段,后期研究人员或许还需要进行深入研究来开发新型抗癌药物。

通常研究人员会利用组合性药物来治疗癌症,后期研究人员还需要深入研究来解释FOXM1抑制剂如何与其它标准治疗制剂相结合来改善癌症疗法。(生物谷Bioon.com)

原始出处:

Ziegler, Y., Laws, M.J., Sanabria Guillen, V. et al. Suppression of FOXM1 activities and breast cancer growth in vitro and in vivo by a new class of compounds. npj Breast Cancer 5, 45 (2019) doi:10.1038/s41523-019-0141-7

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