新功能、新界面、新体验,扫描即可下载生物谷APP!
首页 » 癌症研究 » J Med Chem:糖精衍生物能够杀伤癌细胞

J Med Chem:糖精衍生物能够杀伤癌细胞

来源:本站原创 2019-12-22 03:57

2019年12月22日 讯 /生物谷BIOON/ --在1970年代的研究将糖精的大量摄入与大鼠的膀胱癌之间建立了联系,至此糖精在大众心目中的印象开始变差。后来的研究表明,这些发现并不适用于人类。最近的研究表明,糖精实际上可以杀死人类癌细胞。

最近,《Journal of Medicinal Chemistry》杂志上报道了一类新型的人造甜味剂衍生物,这些衍生物能够增强两种与肿瘤相关的酶的活性。


(图片来源:Www.pixabay.com)

糖精是最古老的人造甜味剂,其甜度是糖的450倍。最近,科学家表明该物质能够结合并抑制一种叫做碳酸酐酶(CA)IX的酶,该酶可以帮助癌细胞在许多肿瘤的酸性,缺氧微环境中存活。相反,健康细胞会产生一种非常相似但不同的酶分子,称为(CA)I和(CA)II。糖精和另一种称为乙酰磺胺酸钾的人造甜味剂可以选择性地结合CA IX,从而使其成为副作用最小的抗癌药物。对此,作者希望可以制造出具有更强效和选择性抑制作用的分子,从而进一步抑制CA IX和另一种与肿瘤相关的酶CA XII。

该团队设计并合成了20种化合物,这些化合物结合了糖精和乙酰磺胺酸钾的结构,并在特定位置添加了各种化学基团。这些化合物中的一些对CA IX和XII的效力和选择性均高于原始甜味剂。另外,这些药物能够杀伤肺癌以及其它类型的癌细胞,但对正常细胞无害。研究人员说,这些发现表明,人造甜味剂可能是开发新的抗癌药物的有前途的线索。(生物谷Bioon.com)


原始出处:Silvia Bua, Carrie Lomelino, Akilah B. Murray, Sameh M. Osman, Zeid A. ALOthman, Murat Bozdag, Hatem A. Abdel-Aziz, Wagdy M. Eldehna, Robert McKenna, Alessio Nocentini, Claudiu T. Supuran. “A Sweet Combination”: Developing Saccharin and Acesulfame K Structures for Selectively Targeting the Tumor-Associated Carbonic Anhydrases IX and XII. Journal of Medicinal Chemistry, 2019; DOI: 10.1021/acs.jmedchem.9b01669

版权声明:本文系生物谷原创编译整理,未经本网站授权不得转载和使用。如需获取授权,请点击
温馨提示:87%用户都在生物谷APP上阅读,扫描立刻下载! 天天精彩!


相关标签

最新会议 培训班 期刊库