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Nat Chem Biol:突破!科学家发现已知癌症药物的新型作用靶点 有望治疗其它类型癌症!

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  4. 多聚药理学
  5. 色瑞替尼
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来源:本站原创 2017-10-14 18:16

2017年10月12日 讯 /生物谷BIOON/ --开发一种治疗癌症新药从研发开始到最后获得FDA的批准需要经历一段非常艰苦的过程,如今科学家们尝试开发创新性的策略来更加快速且有效地鉴别新药并对新药进行检测;日前一项刊登在国际杂志Nature Chemical Biology上的研究报告中,来自莫非特癌症研究中心(Moffitt Cancer Center)的研究人员利用细胞药物筛选系统、功能性

2017年10月12日 讯 /生物谷BIOON/ --开发一种治疗癌症新药从研发开始到最后获得FDA的批准需要经历一段非常艰苦的过程,如今科学家们尝试开发创新性的策略来更加快速且有效地鉴别新药并对新药进行检测;日前一项刊登在国际杂志Nature Chemical Biology上的研究报告中,来自莫非特癌症研究中心(Moffitt Cancer Center)的研究人员利用细胞药物筛选系统、功能性蛋白组学技术及基于计算机的模拟技术成功确定了是否有已知靶点的药物能够被重新改造使其有效供给其它靶点,研究者发现,一种FDA批准用于治疗非小细胞肺癌的药物色瑞替尼(Ceritinib)或许具有抵御其它未知靶点的新型抗癌活性。

图片来源:topnews.ae

在过去20年里,科学家们一直强调靶向癌症疗法能够靶向作用诱发癌症的特殊驱动子,来降低化疗中经常遇到的副作用,这种个体化的抗癌疗法能够成功用于特殊类型癌症的治疗,而这些癌症常常由单一的DNA改变所诱发,比如慢性髓样白血病。然而,大部分癌症或许并不是由单一的突变所诱发,癌症常常是由一种大型的突变网络所诱发;一些研究人员常常会重新思考癌症的靶向治疗方法,他们认为,开发出能够对多个靶点发挥作用的新型药物或许能够有效治疗多种类型的癌症,这种方法称之为多聚药理学(polypharmacology)方法。

为了能够鉴别出对多个靶点发挥作用的药物,研究人员对240种被FDA批准或临床开发的药物进行筛选,最后他们发现,名为色瑞替尼的药物相比其它药物或许作用方式不同,色瑞替尼能够靶向作用ALK蛋白,目前该药物被批准用于治疗ALK重排的非小细胞肺癌患者,此外,研究者还发现,色瑞替尼同时还能够抑制肺癌细胞的生长,这些肺癌细胞并不会出现ALK基因的突变。

当研究人员进行一系列实验来阐明药物色瑞替尼如何在ALK未发生重排的细胞中发挥作用后,他们发现,该药物还能够抑制多个其它未知的靶点,而且这些信号能够汇聚到诱发癌细胞对药物紫杉酚产生耐受性的特殊蛋白上。更重要的是,研究人员发现,相比单一使用而言,将色瑞替尼同紫杉酚联合使用能够更加有效地降低癌细胞的生存率。

本文研究结果表明,色瑞替尼同紫杉酚联合使用能够有效抵御不携带ALK重排的其它类型癌症,而且这种药物组合还能够用于靶向作用癌细胞中出现的突变基因网络。最后研究者Uwe Rix博士表示,本文研究阐明了利用组合筛选、蛋白质组学及基于计算机模拟技术在鉴别作用于多个靶点的新药上的优势,同时还能够帮助无偶们确定这些药物发挥作用的分子机制,未来这种新型策略或能促进科学家们对药物的再利用,同时还能够发现更多治疗人类顽疾的已知药物。(生物谷Bioon.com)

原始出处:

Brent M Kuenzi,Lily L Remsing Rix,Paul A Stewart, et al. Polypharmacology-based ceritinib repurposing using integrated functional proteomics. Nature Chemical Biology (2017) doi:10.1038/nchembio.2489

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