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Org. Biomol. Chem:治疗阿尔兹海默氏症的新型蛋白药物

来源:生物谷 2014-09-26 09:41

2014年9月26日 讯 /生物谷BIOON/ --近日,莱斯特大学的化学家报道了一种利用突破性技术开发的用来治疗癌症和阿尔茨海默氏症等疾病的新药物。

该研究团队开发了一种新的创新方法,他们运用这种方法研究了一种特殊的综合性氨基酸,由此产生了一种特殊的设计蛋白,这种蛋白之前从未被造出过。

Andrew Jamieson博士是这项研究的领导科学家,他说:“对这项研究我们感到非常自豪,为此我们努力工作了好几年目的是用这项化学技术来创造新的构建模块,现在我们已经得到了新的构建模块,而在这之前人们只是仅有这个梦想而已!”氨基酸是自然本源性的构建模块,它们是所有蛋白质构成的来源,是生命必须的物质,然而,已构成的天然蛋白仅用了这些自然模块的20%。在本次研究中,我们利用人造氨基酸制造出了带有三维立体结构和重要新功能的人造微型蛋白质。

Jamieson博士说:“我们非常感兴趣的是使用新的构建模块开发出新的蛋白药物,然后观察用该药物治疗癌症和阿尔兹海默症的功效。”

“人造氨基酸,也就是构建模块被描述成为是手性的,意思是它们有“偏手性习惯”。这种有选择性的生产带有“偏手性习惯”的合成物以前从未报道过。”

“新的方法允许我们只能选择性地合成“右手分子”。这项新的研究是非常重要的,因为这是一项较新的,较早的和快速的使用这些构建模块来制造新药的方法。”

“我们现在非常积极的使用这些构建模块来开发新的治疗癌症和阿尔兹海默症的药物。研究人员使用构建模块合成了一种由海螺生产的毒素物质,并希望通过开发这种毒素使其成为一种治疗疼痛的药物。”

Jamieson博士说:“药物的开发需要这些创新的方法,这些方法可以帮助制造出一些没有副作用的强效药。然而如何使用这些新的构建模块是开发新蛋白药物的第一步。”(生物谷Bioon.com)

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Robust Asymmetric Synthesis of Unnatural Alkenyl Amino Acids for Conformationally Constrained α-Helix Peptides

Andrew George Jamieson, Boris Aillard, Naomi Stephanie Robertson, Adam Baldwin and Siobhan Robins

A series of enantiopure unnatural alkenyl amino acids required for peptide ‘stapling’ have been synthesised in good overall yields using NiII Schiff base complexes derived from a (S)-N-(2-benzoylphenyl)-1-(2-fluorobenzyl)-pyrrolidine-2-carboxamide 4 (2-FBPB) chiral ligand. Addition of a single fluorine atom on the chiral ligand provides improved diastereoselectivity of the key alkylation reactions and also facilitates analysis of reactions by 19F NMR.

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