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Tetrahedron:邱明华等小桐子药用资源研究获进展

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来源:中科院昆明植物研究所 2012-03-20 16:48

近日,国际杂志Tetrahedron在线刊登了中科院昆明植物研究所研究人员的最新研究成果“Three new diterpenes from Jatropha curcas,”,文章中,研究者揭示了在小桐子药用资源研究方面取得新进展。 小桐子也称麻疯树,在我国的西南和东南部地区大量分布,是一种适合在贫瘠土壤和干旱地区迅速生长的木本植物,是天然的药用植物。

近日,国际杂志Tetrahedron在线刊登了中科院昆明植物研究所研究人员的最新研究成果“Three new diterpenes from Jatropha curcas,”,文章中,研究者揭示了在小桐子药用资源研究方面取得新进展。

小桐子也称麻疯树,在我国的西南和东南部地区大量分布,是一种适合在贫瘠土壤和干旱地区迅速生长的木本植物,是天然的药用植物。小桐子种子大,含油量高,因其可用于大量生产生物柴油而闻名,在非洲、中美洲等地区,栽培和利用小桐子是当地重要的经济来源。中国对小桐子能源植物也十分关注和重视,预计到2015年将在我国云南、四川和广东等南方省市种植达1500万亩以上。

鉴于小桐子在药用和生物柴油方面广阔的应用前景,中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源国家重点实验室邱明华研究组承担了国家科技支撑计划课题“小桐子大面积种植生态环境影响监测评价研究”(2007BAD32B01-03)。现代药理研究表明,小桐子根提取物具有抗炎活性和抗肿瘤活性,但目前均未从中开发出具有应用价值的药用成分或药物制剂。为充分利用小桐子植物资源,邱明华课题组的刘接卿博士在博士后期间就展开了对其活性二萜成分的研究。从小桐子根分离鉴定了四十几个萜类化合物,其中有20个新化合物。部分结果已经发表在了Tetrahedron杂志上,其中阐述了两个结构新颖的二萜jatrophalactone(1)和jatrophadiketone(3),化合物1还表现了一定的细胞毒活性(如图)。

此外,curcusone类化合物如下图4-7具有较好的细胞毒活性(IC50 values: 1~4 μM),并且它们的含量很高(1‰—5‰),刘接卿博士还从中分离出了curcusone系列化合物并进行了细胞毒活性的测试,测试结果在一定程度上阐明了该类化合物的活性位点。为进一步证实和寻找活性更好的curcusone类化合物,研究人员将对此进行结构修饰和活性方面的研究,从而为该类化合物在抗肿瘤方面的应用奠定理论基础。(生物谷Bioon.com)

Three new diterpenes from Jatropha curcas

Jie-Qing Liu, Yuan-Feng Yang, Cui-Fang Wang, Yan Li, Ming-Hua Qiu

Jatrophalactone (1) and jatrophalone (2), together with jatrophadiketone (3), a 6/6/6 tricyclic diterpene transformed from rhamnofolane skeleton, have been isolated from the methanolic extract of Jatropha curcas. The structures were established on the basis of extensive spectroscopic methods and further confirmed by X-ray crystallographic analysis. The cytotoxicity against selected cell lines was evaluated. Among them, compound 1 displayed cytotoxicity against HL-60, SMMC-7721, A-549, MCF-7, and SW480 cell lines with IC50 values of 8.5, 20.6, 19.7, 20.1, and 19.2 μM, respectively. The possible biosynthetic pathways for 1 and 3 are proposed.

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