诺华押注PROTAC,靶向雄激素受体,治疗前列腺癌
Arvinas是一家世界领先的PROTAC疗法开发公司,其由PROTAC技术开创者、耶鲁大学教授 Craig Crews 于2013年创立。
2024-04-15
Nature | 清华大学等团队揭示配体效应如何调控μ阿片受体的构象动态
该研究检测了9种具有独特药理特征的具有代表性的µOR配体对TM6构象和动力学的影响,包括纳洛酮(拮抗剂)、TRV130、PZM21等。
2024-04-12
研究揭示抗肺动脉高压药物介导的前列环素受体激活以及配体选择性机制
目前,IP与其选择性配体复合物的关键结构缺失,以及IP的配体识别、激活机制和决定药物选择性的分子机制等科学问题目前尚未解决,阻碍了IP高选择性激动剂的开发。
2024-02-23
Nat Commun | 上海药物所徐华强/蔡洪敏团队合作揭示腺苷受体A3AR结合选择性配体的分子机制
该研究成果帮助我们从结构的角度理解了A3AR结合选择性小分子的机理,为腺苷家族受体亚型的选择性配体开发奠定了结构基础。
2024-04-20
Cell子刊:新研究表明CTx-648有望高效治疗雌激素受体阳性乳腺癌
在一项新的研究中,一个国际研究团队发现了一种高强效的选择性的临床前候选药物,即一种名为 CTx-648的KAT6A/B 抑制剂,它在雌激素受体(ER)阳性乳腺癌小鼠模型中显示出抗肿瘤活性。他们还发现C
2024-01-17
Cell子刊论文揭示雄激素是幕后黑手
论文通讯作者 Andy McMahon 教授表示,还需要更多的工作来进一步探索正常人类肾脏与性别有关的差异,考虑到男性和女性肾脏疾病和损伤的不同结局,这一研究方向对于最终缩小这些性别相关健康差异的差距
2023-09-07
Nature:来自中国科学院/北京大学等的研究人员揭示雄激素在性别差异塑造中的精密调控
来自中国科学院上海生化细胞所等机构的科学家们通过研究在分子和细胞水平上深入揭示了雄激素在塑造性别差异中所发挥的关键作用。
2024-04-15
Nature Communications:揭示中链脂肪酸受体的配体识别和G蛋白偶联的分子机制
游离脂肪酸由以羧酸为末端的碳氢链组成,是人类和动物的主要能量来源,在许多细胞功能中扮演着重要的信号分子角色。中链脂肪酸是一类碳链长度为8-12个碳的羧酸,包括癸酸(C10)、十一酸(C11)和月桂酸(
2023-06-14
科研人员揭示中链脂肪酸受体的配体识别和G蛋白偶联的分子机制
游离脂肪酸由以羧酸为末端的碳氢链组成,是人类和动物的主要能量来源,在许多细胞功能中扮演着重要的信号分子角色。中链脂肪酸是一类碳链长度为8-12个碳的羧酸,包括癸酸(C10)、十一酸(C11)和月桂酸(
2023-06-13