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Cell:首次解析出致幻剂与5-HT2A血清受体结合在一起时的三维结构

2020年9月23日讯/生物谷BIOON/---诸如麦角酰二乙胺(LSD)、裸盖菇素(psilocybin)和墨斯卡灵(mescaline)之类的致幻剂会导致严重且往往是持久的幻觉,但是它们在治疗重度抑郁症等严重精神疾病方面显示出巨大的潜力。为了充分研究这种潜力,科学家们需要知道这些药物如何在分子水平上与脑细胞相互作用,以引起它们的引人注目的生物效应。在一项

2020-09-23

中俄美科学家揭示人类2型大麻受体的晶体结构

2019年3月2日 讯 /生物谷BIOON/ --近日,一项刊登在国际杂志Cell上的研究报告中,来自中国、俄罗斯和美国的科学家们通过研究揭示了人类2型大麻素受体的晶体结构,相关研究结果有望帮助开发治疗炎症、神经变性等疾病的新型药物,这项研究中,研究人员将2型大麻素受体的晶体结构与此前发现的1型大麻素受体结构进行了比较,他们认为这两类受体是人类内源性大麻素的阴阳两面。图片来源:Xiaoting L

2019-03-02

血栓素A2受体结构揭示抗心血管疾病药物作用机制

  近日,中国科学院上海药物研究所在抗心血管疾病药物靶点的结构和功能研究方面取得新进展——首次测定了血栓素A2受体TP分别与两种抑制剂结合的高分辨率三维结构,揭示了该受体与多种药物分子的相互作用机制,为治疗心血管疾病的药物研发提供了重要的依据。研究成果于伦敦时间12月3日在国际学术期刊Nature Chemical Biology上在线发表,通讯作者为研究员吴蓓丽和赵强。前列腺

2018-12-11

中国科学家成功解析胰高血糖受体结构 有望开发出2型糖尿病新型疗法

2018年1月9日 讯 /生物谷BIOON/ --B类G蛋白偶联受体(GPCRs)在机体激素稳态中发挥着重要作用,同时其也是多种类型疾病的重要治疗靶点,比如2型糖尿病等代谢性疾病,这些受体包括胞外结构域(ECD)和跨膜结构域(TMD),这两个区域都需要与其同源多肽配体相互作用来调节下游信号转导,由于目前研究人员很难制备出高质量的蛋白质,因此对于科学家们而言,确定B类GPCRs的全长结构目前仍然是一

2018-01-08

Nature:研究揭示激发态β2-肾上腺受体结构

该研究报告了与不同激动剂(即BI167107、hydroxybenzyl isoproterenol和内源性激动剂“肾上腺素”)形成复合物的、完全具有活性的人β2-肾上腺素受体(β2AR)的三个结构。 β2AR是一种“G-蛋白耦合受体” (GPCR),后者是很多临床药物作为作用目标的普遍存在的膜蛋白。我们对它们与其内源性激动剂相结合的分子过程及其激发效应蛋白的分子过程仍很不了解。

2013-10-24