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Acta Pharmaceutica Sinica B:线粒体蛋白IF1是小鼠肠道高血糖(GLP-1)分泌功能的潜在调节因子

IF1(A TPIF1)是一种核DNA编码的线粒体蛋白,其活性是通过抑制F1Fo-A TP合成酶来控制A TP的产生。在GLP-1活性的调节中,IF1的活性尚不清楚。在这项研究中,作者使用基因敲除(if1-ko)小鼠在饮食诱导的肥胖小鼠中检测了if1。 图片来源:https://doi.org/10.

2021-08-09

人源高血糖-1受体小分子完全激动剂结构与功能研究获进展

近日,中国科学院上海药物研究所研究员徐华强课题组联合上海齐鲁锐格医药研发有限公司在B类GPCR小分子激活研究领域取得进展,首次解析了完全激动剂小分子化合物与胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)复合物的冷冻电镜结构,阐述了小分子完全激动剂激活GLP-1R的分子机制。GLP-1R属于B类GPCR,是治疗II型糖尿病和肥胖的靶标。目前,获批用于治疗II型糖尿病的

2020-08-12

BBRC:高血糖1诱导巨噬细胞极化机制

据了解,胰高血糖素样肽1(GLP-1)是餐后从小肠L型细胞分泌的一种具有调节葡萄糖稳态功能的激素。 目前,GLP-1已被用于糖尿病的治疗,主要原因是其对胰岛素抵抗具有有益作用。许多类型的细胞包括巨噬细胞都表达GLP-1受体(GLP-1R),GLP-1通过抑制巨噬细胞功能,进而抑制动脉粥样硬化的发展。 然而,迄今为止有关GLP-1/GLP-1R信号在巨噬细胞活化中的作用相关研究很少。

2012-11-18