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Alzhe & Demen :揭示抑制多巴胺转运体促进溶酶体生成并改善小鼠阿尔茨海默病样症状的机制

溶酶体是细胞内负责物质降解的重要细胞器,其内部含有蛋白酶、酯酶等多种水解酶,可降解多种大分子物质,包括蛋白质和脂类等。溶酶体功能紊乱导致胞内物质不能被正常降解进而诱发多种重大疾病如神经退行性疾病等。

2023-05-03

科学家从超200亿个分子中筛选到新型5-羟色胺转运蛋白抑制剂

5-羟色胺转运蛋白(SERT)可以将突触的5-羟色胺“搬走”,因此是常见的抗抑郁药物靶点。

2023-05-08

Journal of Hepatology: 胆汁转运体基因的组蛋白乙酰化在肝硬化中起关键作用

肝硬化是一种致命的肝病,纤维化是其主要特征。由于缺乏能够反映临床特征的遗传动物模型,目前肝硬化的分子发病机制尚不清楚,治疗方法有限。

2022-01-19

Science:揭示小分子抑制剂与三磷酸腺苷结合盒式转运蛋白超家族MsbA蛋白变构机制

三磷酸腺苷结合盒式(ATP Binding Cassette, ABC)转运蛋白是一类跨生物膜运输的蛋白。ABC转运蛋白可利用ATP水解释放的能量将细菌胞内有毒化合物排出,从而使细菌产生耐药性。ABC转运蛋白是潜在的小分子药物靶标,但是小分子药物调控ABC转运蛋白的机制仍然不清楚。近日,来自哈佛大学医学院团队在《Science》期刊上发表题为“distinc

2022-01-15

雌激素抑制肾Na-Pi共转运体并改善klotho缺乏引起的急性心力衰竭

Klotho是一种抑制衰老的基因。Klotho基因突变可引起高磷血症和急性心力衰竭。然而,高磷血症与急性心力衰竭的关系尚不清楚。

2021-11-19

全球首个进行性家族性肝内胆汁淤积症(PFIC)药物!欧盟批准强效回肠胆汁转运体抑制剂Bylvay(odevixibat)

Bylvay(odevixibat)是全球第一个治疗PFIC的药物,代表着PFIC治疗方式的彻底改变。

2021-07-20

口服ASBT抑制剂maralixibat欧盟申请上市:治疗Alagille综合征相关胆汁淤积性瘙痒!

maralixibat是一种口服顶端钠依赖性胆汁酸转运体(ASBT)抑制剂,导致更多胆汁酸从粪便中排除,减少胆汁酸介导的肝损伤和并发症。

2021-09-14

胆汁淤积症突破性药物!强效回肠胆汁转运体抑制剂Bylvay(odevixibat)在美国和欧盟即将获批!

odevixibat将成为第一个治疗进行性家族性肝内胆汁淤积症(PFIC)的药物。

2021-05-26

Science: 靶向核苷“抢救”因子DNPH1能够提高癌细胞对PARP抑制剂的敏感性

BRCA1或BRCA2肿瘤抑制基因的突变使个体提高患乳腺癌和卵巢癌的风险。 在临床中,上述癌症患者往往会接受靶向聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)的抑制剂治疗。 根据最近发表在《Science》杂志上的一项研究,来自英国弗朗西斯-克里克研究所的Stephen C. West团队表明:抑制DNPH1(一种消除细胞毒性核苷酸5-羟甲基-脱氧尿苷(hmdU)单磷

2021-04-12

口服ASBT抑制剂maralixibat获美国FDA优先审查:治疗ALGS患者胆汁淤积性瘙痒!

maralixibat是一种口服顶端钠依赖性胆汁酸转运体(ASBT)抑制剂,导致更多胆汁酸从粪便中排除,减少胆汁酸介导的肝损伤和并发症。

2021-03-30