植源抗真菌活性先导化合物的研究获进展

黄曲霉（Aspergillus flavus）是常见真菌，能够侵染农副产品、中药材和加工食品等物品。黄曲霉能够产生强毒性的次级代谢物——黄曲霉毒素。黄曲霉是机会性致病真菌，可使免疫力低下人群患曲霉病，是侵袭性曲霉病的诱因，导致慢性肉芽肿性鼻窦炎、角膜炎、皮肤曲霉菌病、伤口感染和骨髓炎等临床综合征。 

黄曲霉毒素具有强毒性和强致病性，因此研究并开发新型、高效、绿色抗菌化合物是防治黄曲霉的迫切需求。与化学合成的药物小分子相比，天然产物结构新颖、多样，生物活性更加独特，从天然产物中寻找新型抗真菌药物是有效捷径。 

中国科学院华南植物园邱声祥研究组在木豆Cajanus cajan (L.) Millsp.叶中发现了强效的抑真菌化合物PME（Pinosylvin monomethyl ether）。抑菌谱显示，PME对农业真菌和三大致病真菌均有不同程度的抑制效果，特别是PME能够抑制黄曲霉孢子萌发和黄曲霉毒素B1累积。研究表明，PME能够结合细胞膜磷脂，导致细胞膜流动性降低、渗透性增大、内容物外渗。PME处理的黄曲霉孢子表现出细胞壁自溶状表型，同时，代谢组分析发现PME结合细胞膜磷脂导致膜流动性和渗透性改变，并可进一步造成膜溶解，孢子结构坍塌，从而产生自溶状表型。PME的强抑真菌功效与良好的安全性，在农业、饲料和食品加工行业具有较大的应用潜力。 

相关研究成果以封面故事在线发表在《农业与食品化学杂志》（Journal of Agricultural and Food Chemistry）上。研究工作得到国家自然科学基金和中科院STS计划的支持。 

PME抗黄曲霉机制及芪类化合物抗菌构效关系