Natural Products and Bioprospecting:在土沉香花中发现抗癌活性分子

　瑞香科植物土沉香【Aquilaria sinensis (Lour.) Spreng.】，又名白木香，是中药沉香的基原植物，广泛分布在中国南方地区，包括云南、广东、广西、海南、福建、台湾和香港等。土沉香树在受到伤害（微生物入侵、火烧、雷劈、打孔等）后，在心材部位缓慢形成树脂，即沉香。关于中药沉香的研究已较为深入，但对土沉香花的研究则比较少见。

　　中国科学院昆明植物研究所王跃虎团队在抗癌药物筛选时发现，土沉香花的乙醇提取物，对人肺癌、宫颈癌、神经母细胞瘤、卵巢癌、白血病、前列腺癌、肝癌、乳腺癌等癌症细胞具有显著的抑制作用，特别对人肺腺癌SPC-A-1细胞、人肺鳞状细胞癌NCI-H520细胞和人肺腺癌A549细胞作用较强，半数抑制浓度（IC50）分别为0.11、0.25和0.44 μg/mL。科研人员以抗癌活性为导向，进一步追踪土沉香花中的抗癌活性成分。研究通过抗癌活性追踪分离，发现三个葫芦烷三萜和一个2-(2-苯乙基)色酮类化合物，对人肺腺癌SPC-A-1、人肺鳞状细胞癌NCI-H520和人肺腺癌A549细胞均有显著的抑制活性。葫芦素E（IC₅₀ = 0.002 μM）、葫芦素B（IC₅₀ = 0.007 μM）、沉香内酯A（IC₅₀ = 0.20 μM）和7-羟基-6-甲氧基[2-(4-甲氧基苯基)乙基]-4H-1-苯并吡喃-4-酮（IC₅₀ = 0.91 μM）对紫杉醇耐药的人肺腺癌A549细胞株（A549/Taxol）的抑制活性，明显高于紫杉醇（IC₅₀ = 1.80 μM）。

　　该研究为土沉香花的开发和利用提供了新思路。相关研究成果发表在Natural Products and Bioprospecting上。

图1.土沉香花中抗癌活性化合物的化学结构式