武田创新药物布格替尼片在我国正式上市，开拓ALK阳性晚期非小细胞肺癌治疗新格局

2022年8月13日，武田中国今日宣布，旗下肺癌领域创新药物安伯瑞^®（布格替尼片）正式上市。布格替尼是一款新型选择性ALK酪氨酸激酶抑制剂，已于2022年3月获中国国家药品监督管理局（NMPA）批准，单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗，其上市将进一步满足中国ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者目前亟待解决的未尽需求，助力开拓相关领域治疗新格局。在上市会期间，武田中国同日宣布将支持中国医药教育协会、中国临床肿瘤学会（CSCO）非小细胞肺癌专委会两大权威机构，启动“肺癌罕见靶点精准诊疗项目”，共同推进中国肺癌精准诊疗水平的提升。

会议在上海、北京、浙江、济南、河南、福建及四川等七地同步进行，并通过线下线上联动，邀请全国各地近百个医院科室的一千多名专家共襄盛举。中国工程院院士、山东省肿瘤医院于金明院士、同济大学附属上海市肺科医院周彩存教授、上海市胸科医院韩宝惠教授、天津市肿瘤医院王长利教授、浙江大学医学院附属第一医院周建英教授、中国科学院大学附属肿瘤医院范云教授、山东省肿瘤医院王哲海教授、山东大学齐鲁医院王秀问教授、四川大学华西医院肺癌研究所周清华教授、郑州大学附属肿瘤医院马智勇教授、郑州大学第一附属医院张国俊教授、福建省立医院崔同建教授、福建省肿瘤医院李建成教授等联合主持本次会议，与来自全国各地的肺癌诊疗领域权威专家就ALK阳性晚期非小细胞肺癌的精准与规范化诊疗等议题进行了深入交流与探讨。

肺癌是中国第一大癌种，发病率和死亡率居所有恶性肿瘤首位。其中，ALK阳性非小细胞肺癌（ALK+ NSCLC）是一种比较少见而凶险的亚型，我国每年新发病例数接近35000例。目前，此类患者仍存在迫切的临床需求亟待满足：患者脑转移发生率高，生活质量严重下降。数据显示，约55%的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者会出现脑转移的现象^,,，严重影响患者的日常生活，甚至威胁生命。

中国工程院院士、山东省肿瘤医院院长于金明院士表示：“ALK阳性突变被称为非小细胞肺癌的‘钻石突变’，患者通过靶向药物可取得较好的疗效，但目前针对ALK融合类型及耐药突变的治疗仍存在需求缺口，患者迫切需要更多创新有效的治疗药物来延长生存时间、改善生活质量。相信此次布格替尼的上市，将进一步丰富中国ALK阳性晚期非小细胞肺癌的治疗选择，并推动中国肺癌的精准治疗与全程管理，改善人民健康水平。”

包括ALK阳性突变在内，近年来越来越多罕见靶点及对应靶向治疗药物的发现，使得晚期非小细胞肺癌患者获得了更多治疗选择，也对非小细胞肺癌的诊疗策略提出了更精准化、个体化的要求。为进一步促进肺癌精准诊疗的发展，“肺癌罕见靶点精准诊疗项目”今日同步启动，该项目旨在于全国各地的合作医院设立肺癌罕见靶点精准诊疗中心，并建立以该医院为核心的区域肺癌罕见靶点诊疗联盟，从而沉淀和推广肺癌罕见靶点诊疗经验，共同促进中国肺癌诊疗水平的提升。

同济大学附属上海市肺科医院肿瘤科主任周彩存教授表示：“中国肺癌患者基数庞大，因此罕见基因突变的肺癌患者的临床需求同样不容忽视。肺癌罕见靶点精准诊疗项目将帮助更多临床医师用上、用好前沿的规范化诊疗武器，有望让更多具有罕见突变的肺癌患者获得相应的规范化治疗，进而全面提升中国肺癌的诊疗水平与疗效。”

作为一款全新ALK酪氨酸激酶抑制剂，布格替尼独特的二甲基氧化磷（DMPO）能够保证对ALK高选择性，并提高药物活性达7倍；布格替尼具有高溶解和高渗透的特点，平衡的水溶性和脂溶性为透过血脑屏障并保持脑部药物浓度创造了有利条件；同时对EML4-ALK的常见变体均有突出的抑制作用^,,。布格替尼临床三期研究ALTA-1L研究也印证了其在延长患者生存、控制脑转移、改善生活质量等方面的疗效。

上海市胸科医院韩宝惠教授表示：“全球III期临床试验ALTA-1L研究证实，布格替尼可使患者经独立评审委员会评估的中位无进展生存期（PFS）达2年，研究者评估的中位PFS超过30个月，充分证明了其整体疗效，并因此被NCCN指南作为ALK 阳性晚期NSCLC治疗的一线优选推荐。期待布格替尼上市后，能为中国ALK阳性肺癌患者带来更多切实临床获益。”

对于颅内疗效，ALTA-1L结果显示其对于基线脑转移的患者具有突破性的疗效：颅内病灶缓解率（iORR）达78%，中位缓解持续时间（DoR）达27.9个月，超越对照组3倍多（对照组分别为26%、9.2个月）；BIRC评估中位PFS达到24个月，对照组5.6个月（HR=0.25，P＜0.0001），意味着布格替尼降低基线脑转移患者75%疾病进展或死亡风险；一线治疗基线脑转移患者的3年OS率为74%，4年OS率高达71% 。

脑转移是ALK阳性晚期肺癌患者的主要致死、致残原因之一，并导致患者生活质量显著下降，是当前临床诊疗的重点、难点；且既往治疗药物对脑转移控制效果存在局限。布格替尼的上市克服了这一临床难题，可带来深度、持久的颅内病灶缓解，帮助近3/4的初治脑转移患者实现4年以上的长期生存，有望帮助ALK阳性晚期非小细胞肺癌真正实现长期可控可管理¹⁰。

武田中国总裁单国洪表示：“肺癌作为中国第一大癌种，是严重威胁我国居民健康的重大公共卫生问题之一。秉承’以患者为先’的承诺，武田致力加速引进肺癌创新治疗方案，助力解决中国患者当下紧迫的临床需求。同时，我们将持续与社会各界携手合作，共同提高肺癌诊疗水平、倡导规范化治疗理念、完善患者全病程管理，为实现‘健康中国’提高癌症总体5年生存率的目标贡献力量。”

参考资料

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