膀胱癌“靶向+免疫”治疗！Exelixis与默克/辉瑞达成合作：开发XL092+Bavencio方案!
来源：本站原创 2021-03-22 01:24
XL092是新一代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，Bavencio是一种抗PD-L1免疫检查点抑制剂(ICI)。
膀胱癌-（图片来源-medscape.com）
2021年03月21日讯 /生物谷BIOON/ --Exelixis制药公司近日宣布与默克（Merck KGaA）和辉瑞（Pfizer）达成一项临床试验合作和供应协议，在正在进行的1b期剂量递增研究STELLAR-001（以前称为“XL092-001”）中，增加3个新的队列，评估XL092联合抗PD-L1免疫检查点抑制剂（ICI）Bavencio（avelumab）治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌（UC，最常见的膀胱癌类型）患者的安全性和耐受性。
XL092是Exelixis开发的新一代酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。Bavencio则是一款抗PD-L1肿瘤免疫疗法 ，由默克与辉瑞共同开发和商业化。目前，Exelixis正在赞助STELLAR-001临床试验，默克和辉瑞将提供Bavencio用于该试验。
根据剂量递增结果，该试验有可能纳入多达3个扩展队列，评估XL092联合Bavencio治疗转移性UC的疗效，包括作为维持疗法，用于治疗接受ICI后病情进展的患者，以及先前接受含铂化疗的患者。
XL092是一种在研的下一代、口服TKI，靶向VEGF受体、MET、AXL、MER和其他与癌症生长和扩散有关的激酶。在设计XL092的过程中，Exelixis寻求以公司旗舰药物Cabometyx（cabozantinib，卡博替尼）的经验和靶向特征为基础，同时改进关键特性，包括临床半衰期。XL092是Exelixis重新启动药物发现活动后，推进至临床开发的第一个内部发现的化合物。在2020年10月第32届EORTC-NCI-AACR研讨会上提出的临床前研究结果表明，XL092联合ICI比单独使用XL092或抗PD1单抗更有效。
目前，Bavencio单药疗法是美国FDA批准用于维持治疗接受一线含铂化疗病情没有进展的局部晚期或转移性UC患者的唯一一种免疫检查点抑制剂（ICI）。
泌尿生殖系统癌症是指影响尿路、膀胱、肾脏、输尿管、前列腺、睾丸、阴茎或肾上腺（参与生殖和排泄的身体部位）的癌症，包括肾细胞癌、前列腺癌和前列腺癌。尿路上皮癌（UC）包括膀胱癌、输尿管癌和肾盂癌，比例分别为50:3:1。膀胱癌主要发生在老年人中，年龄在55岁或以上的患者占90%。膀胱癌是男性第四大常见的癌症。在美国，膀胱癌占每年新增癌症病例的5%左右，预计2021年将有84000个新病例确诊。（生物谷Bioon.com）
原文出处：Exelixis Announces Clinical Trial Collaboration and Supply Agreement with Merck KGaA, Darmstadt, Germany and Pfizer to Evaluate XL092 and Avelumab in Various Forms of Locally Advanced or Metastatic Urothelial Carcinoma
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