结直肠癌重磅消息！BRAF V600E mCRC靶向方案：Braftovi二药&三药方案获批！
来源：本站原创 2020-11-29 13:12
临床数据显示，与对照方案相比，Braftovi方案显著延长生存期。
2020年11月29日讯 /生物谷BIOON/ --小野制药（Ono Pharmaceutical）近日宣布，2款靶向抗癌药——BRAF抑制剂Braftovi（encorafenib）和MEK抑制剂Mektovi（binimetinib）在日本获批一个新的适应症，用于治疗接受化疗后病情进展的不可切除性晚期或复发性BRAF突变结直肠癌（mCRC）患者。在该适应症中，Braftovi联合Mektovi及Erbitux（cetuximab，西妥昔单抗）作为三药方案，Braftovi联合Erbitux作为二药方案。Erbitux是一种靶向EGFR的单抗药物。
在全球范围内，结直肠癌（CRC）是男性第三大常见癌症，是女性第二大常见癌症。据估计，BRAF突变出现在约8-12%的转移性结直肠癌（mCRC）患者中，通常预后很差，代表着高度未满足医疗需求。BRAF V600E突变是最常见的BRAF突变，携带BRAF V600E突变的CRC患者死亡率是野生型BRAF患者的2倍以上。
结直肠癌（图片来源：medicalnewstoday.com）
此次批准，基于全球、随机、开放标签III期BEACON CRC研究的结果。该研究在先前接受过一种或两种疗法治疗后病情进展的BRAF V600E突变mCRC患者中开展，评估了Braftovi二药方案（Braftovi+Erbitux）、Braftovi三药方案（Braftovi+Erbitux+Mektovi）、Erbitux与含伊立替康的治疗方案联合用药（对照方案：伊立替康+Erbitux，或FOLFIR+Erbitux）的疗效和安全性。
结果显示，与对照组相比，Braftovi二药方案组和三药方案组总生存期（OS）和客观缓解率（ORR）均表现出改善。描述性分析结果显示，在总的研究群体中，二药方案和三药方案的疗效相当。二药方案和三药方案没有表现出非预期的毒性。
具体数据为：与对照组相比，Braftovi三药方案组总生存期显著延长（中位OS：9.0个月 vs 5.4个月）、死亡风险显著降低48%（HR=0.52；95%CI:0.39,0.70；p＜0.0001）、ORR显著提高（26.1% vs 1.9%，p＜0.0001）。
此外，与对照组相比，Braftovi二药方案组总生存期显著延长（中位OS：8.4个月 vs 5.4个月）、死亡风险显著降低40%（HR=0.60；95%CI:0.45,0.79；p=0.0003）、ORR显著提高（20% vs 2%，p＜0.0001）。（3）该研究中，Braftovi二药方案组和三药方案组没有出现非预期的毒性。
Braftovi的活性药物成分encorafenib是一种口服小分子BRAF抑制剂，Mektovi的活性药物成分binimetinib则是一种口服小分子MEK抑制剂。MEK和BRAF是MAPK信号通路（RAS-RAF-MEK-ERK）中的2种关键蛋白激酶。研究表明，这一通路调节了包括细胞增殖、分化、存活、血管生成在内的多种关键细胞活动。在许多癌症中，如黑色素瘤、结直肠癌和甲状腺癌，这一信号通路中的蛋白质已被证实异常激活。
在美国，Braftovi+Mektovi组合已被批准用于BRAF V600E或BRAF V600K突变的不可切除性或转移性黑色素瘤。Braftovi不适合治疗野生型BRAF黑色素瘤。在欧洲，该组合被批准用于BRAF V600突变的不可切除性或转移性黑色素瘤成人患者。在日本，该组合被批准用于BRAF突变的不可切除性黑色素瘤。
Braftovi和Mektovi由Array BioPharma发现和开发。2019年6月，辉瑞以114亿美元将Array BioPharma收购。目前，辉瑞拥有2款药物在美国和加拿大的独家权利。小野制药授权获得2款药物在日本的韩国的独家权利，Medison授权获得2款药物在以色列的独家权利，皮尔法伯集团授权获得2款药物在所有其他国家的独家权利，包括欧洲、拉美和亚洲（日本和韩国除外）。（生物谷Bioon.com）
原文出处：ONO Receives approval of BRAFTOVI® Capsule, a BRAF Inhibitor and MEKTOVI® Tablet, a MEK Inhibitor for Additional Indication of Unresectable, Advanced or Recurrent BRAF-Mutant Colorectal Cancer in Japan
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