帕金森新药！卫材/明治新型选择性MAO-B抑制剂Equfina(safinamide)在韩国获得批准！

来源：本站原创 2020-06-28 01:30

Equfina可减少多巴胺的降解，维持大脑中多巴胺浓度，用于治疗伴有剂末运动波动的帕金森病患者。

2020年06月27日讯 /生物谷BIOON/ --日本药企卫材（Eisai）近日宣布，韩国食品药品管理局（MFDS）已批准其帕金森病新药Equfina（safinamide，沙芬酰胺），作为含左旋多巴产品的辅助疗法，用于治疗伴有剂末运动波动（dose motor fluctuation）的特发性帕金森疾病患者。

在韩国，卫材子公司Eisai Korea于2019年7月提交了safinamide的营销授权申请，随着此次批准，韩国成为除日本以外亚洲第一个批准safinamide上市的国家。

在日本，Equfina于2019年9月获得批准，用于正在接受一种含左旋多巴药物治疗的帕金森病患者，改善疗效减退现象（wearing-off phenomenon）。

根据2017年3月卫材与明治制果药业株式会社（Meiji Seika Pharma，简称“明治”）签署的许可协议，卫材获得了safinamide在日本的独家销售权，以及在亚洲的开发和销售权。

在美国，safinamide于2017年3月获批，成为美国市场近十多年来首个获批用于治疗帕金森病的新化学实体（NCE）。此外，safinamide也已获批在十多个欧洲国家上市销售。在美欧市场，safinamide的品牌名均为Xadago，该药推荐与左旋多巴或其他帕金森病药物联合用药，用于特发性帕金森中晚期治疗。

帕金森病（PD）药物治疗一定时间后会出现疗效减退及远期副作用，如运动波动（包括剂末、开关等现象）。剂末现象是指在服药前出现、服药后即可缓解的PD运动和非运动症状的再现或加重。

Equfina在韩国获得批准，主要基于一项双盲、安慰剂对照、III期研究（SETTLE研究）。这项研究在多个国家开展（包括韩国），评估了每日口服一次safinamide作为左旋多巴的辅助药物，用于有运动波动的帕金森病患者治疗24周的疗效和安全性。该研究中，主要终点是平均每日非失能时间（ON-Time，即帕金森症状被抑制的时间段）从基线至24周治疗期的变化。

数据显示，safinamide治疗的患者与安慰剂患者相比ON-Time增加了0.96小时（95%CI:0.56,1.37；p＜0.001），显示出ON-Time在统计学上显著延长。研究中，观察到的最常见的3种不良反应是运动障碍、恶心和嗜睡。

帕金森病（PD）是一种神经退行性疾病，可导致运动障碍，包括四肢抖动、肌肉僵硬和步态紊乱。该病由多巴胺神经系统的退化所引起，导致大脑中的神经递质多巴胺的缺乏。

左旋多巴是目前治疗帕金森最有效也是应用最广泛的药物，患者群体中服用该药的比例高达75%。左旋多巴能有效补充大脑的多巴胺供应，但随着病情的发展，左旋多巴胺的疗效持续时间（即ON-Time）会逐渐缩短，在有些患者中帕金森症状会在下一剂左旋多巴胺治疗前出现，即所谓的“疗效减退（wearing-off）”现象。为了预防wearing-off现象的出现，常需要将左旋多巴胺与其他具有不同作用机制的药物联合用药。

Equfina的活性药物成分为safinamide，这是一种新型选择性单胺氧化酶B（MAO-B）抑制剂，能减少已分泌多巴胺的降解，帮助维持大脑中的多巴胺浓度。此外，safinamide也能阻断神经元上电压依赖性钠离子通道，进而抑制谷氨酸的释放，因此，该药是成为一款同时具有多巴胺能机制和非多巴胺能机制的新颖帕金森病治疗药物。之前已开展的数个全球性临床研究表明，safinamide联合左旋多巴治疗中晚期帕金森病，能够延长ON-Time，并改善运动机能。

safinamide由意大利制药公司Newron发现和开发。明治于2011年与Newron签订授权协议，获得了safinamide在日本和亚洲其他国家的开发、生产、销售的独家权利。卫材则于2017年3月与明治精华达成合作，获得了safinamide在日本和其他亚洲国家的独家权利。（生物谷Bioon.com）

原文出处：EISAI RECEIVES appROVAL FOR PARKINSON’S DISEASE TREATMENT EQUFINA® IN SOUTH KOREA

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