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抑郁症新药!Axsome复方药物AXS-05(右美沙芬/安非他酮调释剂)治疗难治性抑郁症进入III期临床!

来源:本站原创 2020-01-24 11:18


2020年01月24日讯 /生物谷BIOON/ --Axsome Therapeutics是一家临床阶段的生物制药公司,专注于开发治疗中枢神经系统(CNS)疾病的创新疗法。近日,该公司宣布,评估AXS-05(右美沙芬/安非他酮调释剂)治疗难治性抑郁症(TRD)的III期STRIDE-1研究已完成患者随机化。

诊断为重度抑郁症(MDD)的患者,如果对两种或更多种的抗抑郁药物治疗失败,则被定义为难治性抑郁症(TRD)。MDD是一种严重的疾病,其特征是情绪低落,或在至少两周的时间内对日常活动失去兴趣或快乐,并损害社会、职业、教育或其他重要功能。据美国国家卫生研究所(NIH)估计,每年约有7.1%的美国成年人经历MDD。近三分之二的确诊和治疗患者接受一线治疗没有获得足够的治疗应答,而大多数一线治疗失败的患者也会在二线治疗中失败。

AXS-05是一种新型口服NMDA受体拮抗剂,具有多模式活性,目前正处于临床开发,用于治疗抑郁症和其他中枢神经系统(CNS)疾病。AXS-05由右美沙芬(dextromethorphan)和安非他酮(bupropion)的专有配方和剂量组成,并采用了Axsome公司的代谢抑制技术。

AXS-05的右美沙芬组分是一种非竞争性N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂,也被称为谷氨酸受体调节剂,这是一种新的作用机制,这意味着它的作用与目前可用的大多数抑郁症药物不同。AXS-05的右美沙芬组分也是一种sigma-1受体激动剂、烟碱乙酰胆碱受体拮抗剂、血清素和去甲肾上腺素转运体抑制剂。

AXS-05的安非他酮成分可提高右美沙芬的生物利用度,是一种去甲肾上腺素和多巴胺再摄取抑制剂和一种烟碱乙酰胆碱受体拮抗剂。AXS-05拥有30多项美国和国际专利,保护期直至2034年。

在美国,FDA已授予AXS-05治疗重度抑郁症(MDD)的突破性药物资格(BTD),以及治疗难治性抑郁症(TRD)的快速通道资格(FTD)。

2019年12月,Axsome公司公布了AXS-05治疗严重MMD成人患者的III期GEMINI研究的结果。数据显示,研究达到了主要终点:与安慰剂组相比,AXS-05治疗组抑郁症状表现出实质性的、快速的、统计学上显著意义的减少:治疗第6周蒙哥马利-斯伯格抑郁评分量表(MADRS)总评分相对基线实现了统计学意义的显著降低(相对基线平均降低:16.6分 vs 11.9分,p=0.002)。全部的次要终点方面也表现出显著改善。

抑郁症治疗方面,强生抗抑郁药物Spravato((esketamine鼻腔喷雾剂)是30多年来获批的首个具有新作用机制的抗抑郁药物。在美国和欧盟,Spravato分别于2019年3月和12月获得批准,联合口福抗抑郁药,治疗难治性抑郁症(TRD)成人患者。

目前,Spravato的扩大适应症申请正在接受美欧监管机构的审查:作为一种急性短期治疗药物,与口服抗抑郁药联合使用,用于发生中度至重度抑郁症发作、并且有自杀意念的重度抑郁症(MDD)成人患者,快速减少抑郁症状。如果获得批准,Spravato将成为用于通常被排除在抗抑郁治疗研究之外的严重疾病患者群体中的首个药物。

被评估为有迫在眉睫的自杀风险的MDD患者,构成了一种需要立即干预的精神急症。虽然目前可用的抗抑郁药在治疗抑郁症方面是有效的,但它们通常需要数周(4-6周)才能达到全部效果。这种延迟有潜在的危险,特别是因为自杀风险在治疗早期最高。与标准的口服治疗药物相比,Spravato通过鼻腔内给药的方式可提供快速起效的优势。

Spravato的活性药物成分为esketamine,这是一种非竞争性和亚型非选择性活动依赖性N-甲基-D天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂,具有一种全新的独特作用机制,其作用原理与目前市面上的其他治疗抑郁症的药物不同。NMDA受体是离子型谷氨酸受体的一个亚型,在神经突触可塑性和神经元之间的信息交流方面具有关键性的作用。在抑郁症中,据认为阻断NMDA受体能改善大脑的可塑性、增强突触连接。(生物谷Bioon.com)

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