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Bioorg Chem:研究确定潜在的前列腺癌抗癌药物

来源:本站原创 2019-10-24 09:27

2019年10月24日讯 /生物谷BIOON /--巴斯大学(University of Bath)的癌症研究人员利用高通量筛选方法检测了数万个分子,发现了一些有前景的候选药物。

来自药理学和化学学系的研究小组正在研究一种叫做α-甲酰化-CoA的蛋白质消旋酶(AMACR)作为癌症治疗的潜在目标。在所有前列腺癌中,AMACR蛋白水平和活性都增加了约10倍。实验表明,降低这些蛋白的表达水平会降低癌细胞的侵袭性,它们的行为会恢复到更像正常细胞的状态。

图片来源:Bioorganic Chemistry

在这项研究中,研究小组使用巴斯大学开发的一种方法测试了超过20,000种药物样分子抑制AMACR的效果。这种方法使用一种简单的变色技术,可以快速评估活性化合物和鉴定新型药物。研究人员发现,有效抑制AMACR的药物与之前开发的药物不同。这项研究发表在《Bioorganic Chemistry》杂志上。

研究报告的主要作者Matthew Lloyd博士说:"尽管以前发现的药物在实验室测试中非常有效,但实际上它们很难用于治疗,因为它们的特性不允许它们轻易地分布在全身。我们开始这项研究是因为我们想找出更容易用于治疗的药物。虽然在这项研究中发现的特定化合物并没有非常有效地杀死前列腺癌细胞,但很有希望发现类似药物的分子。"

这项研究由英国前列腺癌基金会资助,并得到了Movember基金会的支持,这是他们开发前列腺癌新疗法的一部分研究。该研究的很大一部分是由第一作者Yoana Petrova在2015年夏天完成的,当时她是巴斯大学药学专业的本科生。这是生化学会暑期学生计划的一部分。Yoana于2016年夏天毕业于药理学专业,目前正在攻读博士学位。

英国前列腺癌研究所研究经费主管Simon Grieveson说:"在英国每45分钟就有一个人死于前列腺癌,因此迫切需要开发有效的新药治疗这种疾病,这就是为什么这项研究是如此重要,我们应该继续进行这样的研究。AMACR蛋白已被证明在侵袭性前列腺癌细胞中大量存在,该研究小组已成功开发出一种技术来发现该蛋白并监测其活性。此外,他们现在已经在实验室中发现了某些化合物,可以针对这种蛋白质的活性,阻止癌细胞的生长。这项研究仍处于起步阶段,离临床研究还有一段距离,但这无疑是有希望的,我们期待着在未来几年看到这项研究的进展。"

在英国,前列腺癌是最常见的男性特异性癌症,2015年有47151例新诊断患者,2014年有11287例死亡。在所有男性癌症诊断中,前列腺癌占26%,其中八分之一的男性在一生中被诊断为前列腺癌。尽管84%的男性患者能存活至少10年,但仍迫切需要新的治疗方法,尤其是对那些被诊断出患有更严重疾病的男性。(生物谷Bioon.com)

参考资料:

Yoana D. Petrova et al, Identification of novel small-molecule inhibitors of α-methylacyl-CoA racemase (AMACR; P504S) and structure-activity relationships, Bioorganic Chemistry (2019). DOI: 10.1016/j.bioorg.2019.103264
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