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Arvinas第二款蛋白降解疗法即将进入临床试验 用于治疗乳腺癌

来源:药明康德 2019-06-26 13:07

 

今日,Arvinas公司宣布,该公司的候选疗法ARV-471的IND申请获得FDA批准。ARV-471是一款口服雌激素受体(ER)PROTAC蛋白降解剂,用于治疗局部晚期或转移性ER+/HER2-乳腺癌患者。计划于2019年第三季度开始启动1期临床实验。这是该公司第二款进入临床试验的PROTRAC疗法。

在美国,乳腺癌是第二大常见癌症,也是导致女性癌症死亡的第二大原因。据美国癌症协会(American Cancer Association)估计,今年美国将有大约26.8万名女性被诊断患有浸润性乳腺癌。其中,转移性乳腺癌约占新诊断病例的6%。高达80%的新诊断乳腺癌是ER阳性,而且大多数患者随着时间的推移对目前的治疗方案产生了抗性。

Arvinas的PROTAC蛋白降解剂利用人体的天然蛋白回收系统来降解导致疾病的蛋白。PROTAC蛋白降解剂能够募集E3连接酶来为靶标蛋白装上泛素的标签,这会引导这些蛋白被蛋白酶体降解。在靶标蛋白被降解之后,PROTAC蛋白降解剂会被释放并且可以重新被用于降解其它靶标蛋白。

ARV-471是一种PROTAC蛋白质降解剂,专门用于靶向和降解ER。第一阶段试验将评估ARV-471的安全性、耐受性和药代动力学特征,测量抗肿瘤活性和药效学指标作为次要评估指标。在临床前研究中,ARV-471在肿瘤细胞中表现出近乎完全的ER降解。在多个ER驱动的异种移植模型中作为单药疗法或者与CDK4/6抑制剂组合给药时,导致肿瘤显着缩小,与标准疗法(fulvestrant)相比显示出优越的抗肿瘤活性。Arvinas认为,ARV-471的差异化药理学特性,有望为患者带来有意义的临床益处。

“ARV-471是我们在六个月内获得IND批准的第二个项目,我们很高兴可以推进这款PROTAC蛋白降解产品进入临床期,并且进一步推动Arvinas的药物研发管线,治疗癌症和其他威胁生命疾病的患者,”Arvinas公司总裁兼首席执行官John Houston博士说:“我们希望ARV-471在临床前证明的活性将转化为对局部晚期或转移性ER+/HER2-乳腺癌患者的创新有效治疗。”(生物谷Bioon.com)

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