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Nat Commun:特殊G蛋白偶联受体有望作为开发新型癌症药物的关键靶点

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来源:本站原创 2019-02-17 18:43

2019年2月17日 讯 /生物谷BIOON/ --近日,一项刊登在国际杂志Nature Communications上的研究报告中,来自瑞典卡罗琳学院的研究人员通过研究揭示了癌症突变影响细胞膜表面特定类型受体的分子机制,相关研究或为开发治疗特定类型癌症的个体化药物疗法提供新的思路,比如直肠癌和肺癌等。图片来源:National Institutes of Health文章中,研究者重点对一类名为

2019年2月17日 讯 /生物谷BIOON/ --近日,一项刊登在国际杂志Nature Communications上的研究报告中,来自瑞典卡罗琳学院的研究人员通过研究揭示了癌症突变影响细胞膜表面特定类型受体的分子机制,相关研究或为开发治疗特定类型癌症的个体化药物疗法提供新的思路,比如直肠癌和肺癌等。

图片来源:National Institutes of Health

文章中,研究者重点对一类名为Class Frizzled(Class F)的G蛋白偶联受体进行研究;研究者Gunnar Schulte教授说道,Class F受体异常与多种类型癌症的发生直接相关,如今我们仔细分析了该受体被激活的分子机制,同时也尝试寻找特殊药物来阻断Class F受体的激活从而抑制肿瘤生长。

细胞膜上的受体能被激素或信使分子所激活,从而诱发一系列级联反应,G蛋白偶联受体就是机体中最大的蛋白家族,同时其也是多种类型疾病的药物靶点,其中一类重要的G蛋白偶联受体亚群就是Class F受体,但截至目前为止,研究人员并没有成功利用该受体作为开发新型疗法的药物靶点。

这项研究中,研究人员利用一种新开发的方法对比了肿瘤和正常群体中Class F受体突变的频率,当将癌症突变与受体功能相联系后,研究人员或许就发现了基于机制的药物发现新时机,他们首次描述了Class F受体的特殊区域如何扮演受体激活的开关,以及该受体分子的突变如何驱动肿瘤的发展。

研究者Schulte教授指出,诸如纤维化等多种疾病都与Class F受体的功能异常有关,目前我们正在同瑞典其它机构的研究人员开展联合研究旨在寻找新型的药物。针对这一组受体的药物一直没有特异性,研究者希望未来能够通过更为深入的研究开发出靶向作用单一受体的有效药物以及治疗诸如肺癌等多种癌症的新型药物疗法。(生物谷Bioon.com)

原始出处:

Shane C. Wright, Paweł Kozielewicz, Maria Kowalski-Jahn, et al. A conserved molecular switch in Class F receptors regulates receptor activation and pathway selection, Nature Communications (2019). DOI: 10.1038/s41467-019-08630-2

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