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《科学》:百年难题有望破解!MIT大牛带来口服胰岛素新方法

来源:学术经纬 2019-02-13 12:41

 

1922年,一名位于多伦多的14岁小男孩首次接受了胰岛素注射。这掀开了人类注射胰岛素治疗糖尿病的序幕。同年,科学家们开始测试各种胰岛素的口服配方,希望能让糖尿病患者告别每日的频繁注射。

他们失败了。近100年来,无论科学家们如何努力,都没有将口服胰岛素的设想变为现实。

这就很容易解释,发表在最新一期《科学》杂志上的一项研究,为什么得到了许多人的关注——由麻省理工学院(MIT)Koch癌症研究所的鲍伯·兰格(Robert Langer)教授与Giovanni Traverso教授共同领衔的一支研究团队开发了一种全新的药物递送技术。它不但有望解决口服胰岛素这一百年难题,还可能为其他大分子药物的递送带来解决方案。

介绍这项研究之前,我们先来看看口服胰岛素究竟有什么难以逾越的研发鸿沟。我们一般服用的药物,都属于“小分子”。它们很容易就会被消化道吸收,在人体内发挥功效。但胰岛素属于“生物制剂”,它们一般是由微生物或其他活体细胞生产制造,尺寸较大。想要口服这些药物,就得解决一系列问题。

首先是药物的稳定性。我们知道,胃能够消化食物。作为一类蛋白质,胰岛素很容易就在胃部被降解。其次,胰岛素较大的体型也很难让它们穿透紧实的胃壁,进入血液循环。

本研究的通讯作者之一Giovanni Traverso教授指出,让生物制剂穿透这些防御机制,是“药物开发过程中最大的挑战。”

为了摘得药物开发过程中的这一圣杯,研究人员们开发了一种充满高科技的胶囊。它的外部是可以被安全降解的材料,内部则有一根由冻干的胰岛素压缩而成的针。研究人员们期望胶囊到了胃部之后,随着外壳逐渐被降解,内部的弹簧能将胰岛素针插入胃壁,缓慢释放胰岛素到全身。

在使用上,这种能够口服的胶囊无疑比外部注射要来得更为方便。而且,胃部没有痛觉感受器。也就是说,患者不会因为胰岛素针的刺入而感到不适。

而接下来的问题,则是解决胰岛素口服递送的关键——这些胶囊在胃部的蠕动下,肯定是东倒西歪。我们怎么确定,胰岛素针恰好能扎进胃壁呢?要是扎在了空气里,岂不是很尴尬?

研究人员当然想到了这个问题。而解决这一问题的灵感,则来自一种叫做“豹龟”(leopard tortoise)的生物。豹龟长了一副很有趣的龟壳,它看起来高耸而陡峭,有着极高的实用性——如果它不小心翻了个身,能马上再翻回来。

利用计算机建模,研究人员们依照豹龟的外壳设计了全新的口服胰岛素胶囊,并对此做了一定的优化。无论怎么动荡,它都能自动“翻过身来”,把装有胰岛素针的一面对准胃壁。

使用猪作为测试对象,研究人员们测试了这种口服胰岛素胶囊的递送效果。在论文中,研究人员成功把300微克的胰岛素送入了猪的体内,并在3.5个小时内,检测到了胰岛素水平的上升。而根据MIT的报道,最近,科学家们已经成功递送了5毫克的胰岛素,这差不多是人类患者一次需要注射的量。

“这是迄今为止在口服多肽类药物方面最现实,最具影响力的突破技术。”一名未参与本研究的药物递送专家说道。

《科学》杂志也为这项研究撰写了专题报道。就像报道最后指出的那样,这项研究要真正应用于人体,还需要多年的安全性与有效性研究。但一旦取得成功,背后的意义将是巨大的。因为它不仅能用于胰岛素的递送,还能用来递送许多现有的其他药物。可以想象,无数患者将从中受益。(生物谷Bioon.com)

 

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