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提取物槲皮素可抗癌 怎么又是三类致癌物?

来源:CPhI制药在线 2019-02-10 16:36





槲皮素(quercetin)因其碱性水溶液呈黄色又名槲皮黄素,不溶于水且味苦。槲皮素广泛存在于自然界中,其英文名"quercetin"揭示其最初来源于植物--栎树(英文名:quercetum)。

槲皮素在茶叶,苹果,洋葱,西红柿,西兰花等多种食品中含量丰富。在植物体内,槲皮素发挥一种天然的植物生长素运输的抑制作用,对植物的正常生长发育极其重要。槲皮素是许多其他类黄酮苷的苷元(组成部分),例如,槲皮素与鼠李糖结合形成槲皮苷,与芸香糖结合形成芦丁,与阿拉伯糖结合形成番石榴苷,与乳糖结合形成金丝桃苷等。

槲皮素一般可作为保健品,常被用于增加免疫力或预防感染。槲皮素具有多种功效,具有较好的祛痰、止咳作用,并有一定的平喘作用,用于治疗慢性支气管炎。此外还有降低血压、增强毛细血管抵抗力、减少毛细血管脆性、降血脂、扩张冠状动脉,增加冠脉血流量等作用,对冠心病及高血压患者也有辅助治疗作用。我们每日摄取的蔬菜水果富含生物性黄酮类,大部分就是槲皮素类,可见此类化合物在人类饮食中的重要性。

在抗癌方面,槲皮素已有众多研究显示其对各种癌细胞具有抑制作用。就具体作用机制而言,槲皮素具有多种生物学作用,抑制癌细胞内多种酶参与细胞增殖、信号传导途径。

低剂量的槲皮素发挥癌细胞特异性增殖抑制作用,这种抑制作用是由G1期细胞周期停滞引起的。槲皮素诱导p21 CDK抑制剂伴随pRb磷酸化的降低,pRb通过捕获E2F1抑制G1/S细胞周期进程。低剂量的槲皮素诱导轻度DNA损伤和Chk2活化,这是槲皮素对p21表达的主要调节因子。此外,槲皮素下调细胞周期蛋白B1和CDK1,这是G2/M细胞周期进程的重要组成部分。通过槲皮素抑制关键转录因子NF-Y向细胞周期蛋白B1基因启动子的募集导致转录抑制。该研究证明,通过抑制细胞周期进展,可以实现生理学相关剂量的槲皮素的化学预防功效。

另一方面,也有研究显示槲皮素在联合常用化疗剂或放疗的过程中使用,具有一定的协同效应,并具有一定的应用前景。例如,槲皮素可作用于化学增敏和放射增敏化疗也作为抗辐射,保护正常细胞的免受化疗和放疗副作用的困扰,这些优点可以显着提升其抗癌治疗作用。

然而,去年10月世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单中,栎树提取物槲皮素名列3类致癌物清单中。事实上,3类致癌物与我们通常理解的致癌物的含义不同。3类致癌物指的是现有证据不能对人类致癌性进行确认,即致癌性证据是不充分的。如茶、咖啡因、糖精及其盐、安定、氧化铁、有机铅化合物、静电磁场、三聚氰胺及汞与其无机化合物等均是3类致癌物,3类致癌物的准确定义应该是尚未确定是否有致癌潜力的化合物。

因此,槲皮素虽然名列3类致癌物清单中,但尚不能确定其是否有致癌潜力。槲皮素具有抗氧化、清除自由基,抑制脂质过氧化等多种功效,可以抗氧化,保护心血管健康,在抗癌方面也显示出较好的作用。不过,这类的研究数据均来自于细胞学实验或动物实验,直接在人体中使用是否起效仍待更多的验证。对于槲皮素类保健品笔者并不推荐使用,因其不同于其他保健品,槲皮素及其类似物通过蔬菜水果即可足够摄取。(生物谷Bioon.com)

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