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胆管癌新药!泛FGFR激酶抑制剂derazantinib治疗肝内胆管癌(iCCA)II期临床疾病控制率83%

来源:本站原创 2019-01-27 16:34


2019年01月27日讯 /生物谷BIOON/ --Basilea Pharmaceutical是一家商业化阶段的生物制药公司,专注于开发用于肿瘤学和抗感染领域的产品。近日,该公司公布靶向抗癌药derazantinib治疗FGFR2基因融合表达的肝内胆管癌(iCCA)II期研究的中期分析数据。结果显示,derazantinib在FGFR2基因融合表达的iCCA患者中具有很好的疗效,也证实了在以前的临床研究中观察到的derazantinib的安全性和耐受性。

该研究是一项正在进行的注册II期研究,此次分析是在已入组42例患者后进行的,其中由29例可评估患者组成的一个子集已接受至少一次基线后成像评估。这29例患者中的客观缓解率(ORR)为21%,疾病控制率(DCR,部分缓解或病情稳定)为83%。从迄今为止入组的42例患者中获得的安全性数据与先前的derazantinib临床研究的结果一致。

该项II期研究预计将入组100例FGFR基因融合表达的不可手术或晚期iCCA患者。患者每天口服一次derazantinib,以评估其在客观缓解率、无进展生存率、总生存率和缓解持续时间方面的抗癌活性,并进一步探讨药物的安全性和耐受性。肿瘤表达FGFR基因突变的iCCA患者的额外队列预计将招募约50例患者。

Basilea公司首席医疗官Marc Engelhardt博士表示,“我们很高兴实现了这一重要里程碑。中期分析时的缓解率和安全性是有希望的,特别是考虑到文献中报道的这组患者化疗的不良结果。我们期待着在2020年年中完成研究后得到最终数据。中期分析的结果强调了derazantinib治疗FGFR驱动肿瘤的潜力。正如之前所披露的,我们计划在2019年年中开始对其他类型的FGFR驱动实体瘤进行II期临床研究,以扩大derazantinib的临床开发项目。我们还计划通过增加一个单独的FGFR基因突变患者队列来扩大正在进行的iCCA研究,以评估derazantinib在iCCA治疗中的潜在扩大的效用。”

derazantinib分子结构式

derazantinib(BAL087,前称ARQ 087)是一种实验性、口服给药的FGFR激酶家族小分子抑制剂,对FGFR1、2、3具有很强的活性。因此,该药被称为泛FGFR(panFGFR)激酶抑制剂。FGFR激酶是细胞增殖、分化和迁移的关键驱动因子。FGFR的变化,如基因融合、过度表达或突变,已被确定为各种癌症的潜在重要治疗靶点,包括肝内胆管癌(iCCA)、尿路上皮癌(膀胱)、乳腺癌、胃癌和肺癌。

当前的科学文献表明,FGFR变化在这些癌症中的发生率为5%-30%。除此之外,derazantinib能抑制集落刺激因子1受体激酶(CSF1R)。CSF1R介导的信号对维持促肿瘤巨噬细胞很重要,因此已被确定为抗癌药物的潜在靶点。此外,临床前数据表明,通过阻断CSF1R能使肿瘤对T细胞检查点免疫疗法的反应更强,包括靶向PD-L1/PD-1的检查点免疫疗法。

derazantinib由ArQule公司研制,Basilea于2018年4月从ArQule公司获得了derazantinib的许可,在以前的临床研究中,derazantinib已证明了良好的临床数据,包括iCCA患者中开展的一项生物标志物驱动的I/II期研究。在美国和欧盟,derazantinib均被授予治疗iCCA的孤儿药资格。(生物谷Bioon.com)

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