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Nat Chem:新型金属催化剂可提高药物设计的多样性

来源:本站原创 2019-01-10 16:33

2019年1月10日 讯 /生物谷BIOON/ --由化学教授M. Christina White领导的伊利诺伊大学研究团队开发了一种新的锰基催化剂,可以改变药物分子的结构,制造新药,提高药物开发的速度和效率。
他们的发现发表在《Nature Chemistry》杂志上。

许多药物含有脂肪和芳香碳 - 氢支架,化学家在精确的位置引入氧原子来决定药物的行为。脂肪族分子具有强 - 无规且难以操作的碳 - 氢键而不影响分子中其他更具反应性的部分。例如,芳族化合物具有一种键,其通常比脂族碳 - 氢键更具反应性。


(图片来源:Photo by Fred Zwicky)

作者告诉我们,在红霉素和紫杉醇等药物的例子中,通过在战略位置用氧原子交换特定的氢原子,化学家可以控制药物的功能,“怀特说。 “然而,脂肪族结构中的碳氢键本质上是最强的,而我们之前开发的将它们转化为碳 - 氧键的方法 - 一种称为氧化的方法 - 往往不能容忍芳烃,这也是非常普遍的在毒品中。“

“我们开发了一种合成锰催化剂,可以在芳香剂存在下氧化脂肪族支架,作为大多数药物的框架,”作者说。“我们的新催化剂可以完成复杂酶的工作,但它是一种使用基本原理的简单物质,可以存放在冰箱中,”她说。 “它将允许药物开发人员用氧原子取代氢原子,而无需从头开始制造新药。”

该团队使用新的锰催化剂成功地催化了50个分子的氧化反应,其中四个是药物支架,有可能快速生产具有不同生物活性或代谢物的衍生

她说:“展望未来,我们相信这种催化剂可以使化学家通过从旧药物中生产新药物并鉴定代谢物而不必进行新的合成来加速药物发现过程。”(生物谷Bioon.com)

资讯出处:Drug development options diversified with new metal catalyst

原始出处:Jinpeng Zhao, Takeshi Nanjo, Emilio C. de Lucca, M. Christina White. Chemoselective methylene oxidation in aromatic molecules. Nature Chemistry, 2018; DOI: 10.1038/s41557-018-0175-8


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