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精准医疗!罗氏新型靶向药物entrectinib治疗ROS1阳性肺癌展现巨大潜力

来源:本站原创 2018-09-26 15:12


2018年09月26日讯 /生物谷BIOON/ --瑞士制药巨头罗氏(Roche)近日公布了实验性靶向抗癌药entrectinib的综合分析数据。此次分析的数据来自关键性“篮子”II期临床研究STARTRK-2、I期研究STARTRK-1、I期研究ALKA。

分析结果显示,entrectinib治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的客观缓解率(ORR)为77.4%。此外,entrectinib治疗的持续缓解时间超过了2年(中位缓解持续时间[DoR]=24.6个月)。重要的是,entrectinib在超过一半的癌细胞已发生中枢神经系统(CNS)转移的患者中缩小了颅内肿瘤体积(颅内ORR:55.0%)。此次分析中,entrectinib的安全性与以往的分析一致,没有发现新的安全信号。基于这些研究的综合分析,罗氏计划向全球的监管机构提交这些数据。

罗氏首席医疗官兼全球产品开发负责人Sandra Horning表示,这些结果显示出entrectinib作为一种精确药物为NSCLC患者(包括肿瘤亿扩散至CNS的患者)提供量身定做和有效治疗方案的潜力。目前,我们也在调查entrectinib用于横跨几种不同类型癌症治疗NTRK融合阳性肿瘤的疗效和安全性,并期待着在不久的将来呈现这些结果。

ROS1是一种酪氨酸激酶,在控制细胞生长增殖的过程中发挥了一定的作用。当ROS1基因融合发生时,癌细胞以不受控制的方式生长和增殖。阻断这种异常信号可导致肿瘤细胞收缩或死亡。ROS1基因融合在1-2%的NSCLC患者中得到确认。NSCLC是最常见类型的肺癌,约占所有肺癌的85%。大约30-40%的ROS1阳性NSCLC患者在确诊时存在脑转移。虽然ROS1基因融合在任何年龄段的NSCLC患者中均被发现,但在年轻不吸烟的NSCLC患者中发生率最高。

entrectinib分子结构式(来源:Wikipedia)

entrectinib是一种新型、口服、选择性、具有CNS活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),靶向治疗携带NTRK1/2/3(编码TRKA/TRKB/TRKC)或ROS1基因融合的局部晚期或转移性实体瘤。entrectinib能够穿过血脑屏障,阻断TRKA/B/C和ROS1蛋白的激酶活性,从而导致携带ROS1或NTRK基因融合的癌细胞死亡。entrectinib针对原发性和转移性CNS疾病均具有疗效,并且没有不良的脱靶活性。目前,罗氏正在调查entrectinib治疗多种实体瘤的潜力,包括NSCLC、胰腺癌、肉瘤、甲状腺癌、涎腺癌、胃肠道间质瘤和未知原发癌(CUP)。

监管方面,美国FDA和欧盟EMA分别于去年5月和10月授予了entrectinib突破性药物资格(BTD)和优先药物资格(PRIME)。在日本,entrectinib于今年3月获得了SAKIGAKE资格(创新药物)。

entrectinib由Ignyta研制,罗氏在2017年底耗资17亿收购将其收购。该公司是一家专注于肿瘤精准医疗的美国生物技术公司,此次收购,除了核心产品entrectinib之外,罗氏还收获了该公司多个精准医疗候选产品,包括:RET抑制剂RXDX-105、Hh/SMO抑制剂taladegib和TYRO3、AXL、MER、c-MET抑制剂RXDX-106。

今年4月和6月,罗氏再次出击,分别以19亿美元和24亿美元收购医疗大数据公司Flatiron Health和癌症诊疗公司Foundation Medicine,前者被认为是罗氏个性化医疗战略所迈出的重要一步,而后者将进一步扩大罗氏在癌症精准医学领域的布局。(生物谷Bioon.com)

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