新药

国际、国内药企的新药研发情况即时跟踪。新药是指化学结构、药品组分和药理作用不同于现有药品的药物。根据《药品管理法》 以及2007年10月1日开始执行的新《药品注册管理办法》,新药系指未曾在中国境内上市销售的药品。

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Science:4页论文有望大幅降低新药副作用

来源:学术经纬 2018-05-14 12:40

 

在许多人的心目中,以色列是一个充满神奇色彩的创新之国。这个国土面积与北京差不多大,人口只有830万,自然资源极度匮乏,政治环境不容乐观的国度,竟能多次进入“创新国家”排名的前五,甚至是前三。其背后的原因,在于以色列人“不走寻常路”的创新思维模式。

在最新一期的《科学》杂志上,以色列的科学家用一篇精彩的论文,向我们完美地诠释了什么叫做创新。这篇论文的正文一共只有4页,却有望用一种简单的技术,大幅降低新药副作用,为医药行业带来革新。

我们知道,化学上有一个叫做“手性”的概念,这是指两个分子有一模一样的分子式,有一模一样的外观,但在结构上却左右对称。这就好像是我们的左右手一样。这个概念虽然简单,但对生命有着极为重要的意义。绝大多数生物活性分子是有手性的,譬如大部分氨基酸为左旋分子,大部分糖是右旋分子。如果搞错了左右,就可能对人体带来巨大危害。

上世纪50年代到60年代之间的“反应停”事件,就是手性分子给人类带来的惨痛教训。“反应停”的主要成分是沙利度胺(thalidomide),能用于缓解孕妇的呕吐现象,但人们没有意识到,能起药效的仅仅是这款分子的一个形态,而它的另一个形态会引起严重的婴儿畸形!这也让新药研发人员们意识到区分药物分子手性的重要性。

尽管分子的手性对于药物的安全至关重要,我们目前却缺乏一种简便的区分技术。我们前面提到,手性分子的原子组成完全一致。因此许多研究人员将精力集中在了这些分子空间构象的不同上,期望通过空间效应来区分不同的手性分子。这种方法行之有效,但成本不菲。

以色列魏兹曼科学研究院(Weizmann Institute of Science)与耶路撒冷希伯来大学(Hebrew University)的研究人员们则跳出了这一思维定势。他们指出,最近的一些研究表明手性分子上的电荷再分配,会在两种对映体上展现出不同的电子自旋取向(electron spin orientation)。这有助于我们将左旋与右旋的分子区分开来。

具体来说,这一技术需要用到特殊的“磁铁”。由于手性的不同,这些分子上的电荷分布微小差异,能被敏锐地识别出来——左旋分子会靠近“磁铁”的一端,而“右旋”分子会靠近另一端。这一简洁的流程,有望让化学合成家快速获得想要的分子,也能让新药制造者保留自己想要的一种对映体,丢弃可能会带来副作用的另一种对映体。这样一来,化学合成的效率会得到进一步提高。

“我们的发现有重要的应用价值,”该研究的通讯作者之一Ron Naaman教授说道:“它能带来更好、更安全的药物。”

“我们正在将科学转化为实践,”另一名通讯作者Yossi Paltiel教授说道:“生产出更好的药物,或是更环保的产品,对于产业和病患来说是一个双赢。”

值得一提的是,尽管美国FDA建议所有手性药物都应该分离出有效的对映体,但目前只有13%的手性药物得到了良好的区分。考虑到这一数据,这项《科学》重磅研究有望给未来新药合成带来重要改变。(生物谷Bioon.com)

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