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突破性新方法极大加速药物开发!

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来源:本站原创 2018-03-27 17:31

2018年3月27日讯 /生物谷BIOON /——开发新药的关键步骤之一就是确定药物的生物活性成分的原子结构。这通常涉及采用X射线分析药物单晶结构,以确定成分的三维结构。然而,生长合适的单晶很复杂,也很耗时。图片来源:苏黎世大学更快、更有效地确定单晶结构苏黎世大学化学系教授Bernhard Spingler领导的研究团队现在改进了一种此前用于分析蛋白单晶的方法,成功将之应用于有机盐。他们可以更快、

2018年3月27日讯 /生物谷BIOON /——开发新药的关键步骤之一就是确定药物的生物活性成分的原子结构。这通常涉及采用X射线分析药物单晶结构,以确定成分的三维结构。然而,生长合适的单晶很复杂,也很耗时。


图片来源:苏黎世大学

更快、更有效地确定单晶结构

苏黎世大学化学系教授Bernhard Spingler领导的研究团队现在改进了一种此前用于分析蛋白单晶的方法,成功将之应用于有机盐。他们可以更快、更便捷的确定有机盐的晶体结构。“考虑到有机盐占活性药物成分的40%,这种新方法可以极大地加快药物开发。” Spingler教授说道。

简化有机盐筛选

有机分子产生有机盐是开发药物组分的关键步骤。组成有机盐的带正负电荷的颗粒决定了药物的性质,如溶解性、晶型、吸水能力、熔点和稳定性等。探索理想的负电阴离子与带正电的阳离子配对是一个很麻烦的过程。由于新方法使用半自动离子交换组合筛查和蒸气扩散的结晶,这个过程不仅更快,而且更便宜。“我们在筛查之后就可以直接确定盐的结构,而是用这种方法只需要很少量的物质。”结晶学专家Spingler教授说道。

实习生实现突破

这种突破性新方法是由实习生Philipp Nievergelt完成的,他毕业后在Spingler教授实验室训练了10个月。这个初级研究员是这篇文章的第一作者,现在正在苏黎世大学进行商业化学研究第四学期的学习。“这段实习经历让我对实验室工作很感兴趣,鼓励着我进一步进行研究。” Nievergelt说道。(生物谷Bioon.com)

参考资料:

Novel method accelerates development of drugs

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