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比顺铂更有效!科学家开发出新的抗癌铂金类药物!

来源:本站原创 2018-03-16 00:23

2018年3月16日讯 /生物谷BIOON /——一个由阿肯色大学Hassan Beyzavi教授领导的国际研究团队正在研究如何使用铂和金产生更有效的化疗方法。

目前还没有商业化的基于金的复合物用于肿瘤治疗。而顺铂(一种铂类化疗药物)可以从市场上获得,但是它具有严重的副作用。

“铂复合物在医学化学中的生物学意义已经吸引了大量的关注,因为顺铂具有广谱的治疗效果。”研究人员说道。“但是顺铂的抗癌性质受到了一些主要的弱点的影响,如固有的耐药性以及严重的毒性。”

Beyzavi是阿肯色大学化学和生物化学系副教授,他解释道:“新的铂类、金类药物候选物将使抗癌治疗更有效,且相比于顺铂更不易产生耐药性,这就意味着病人只需要服用更少剂量的药物就可以达到疗效,从而降低了副作用。”他解释说这项研究的另一个目的就是拓宽癌细胞可以被靶向的靶标范围。

研究人员使用计算机模拟设计了几种不同的铂类分子结构,然后检测这些抗癌药物如何与癌细胞的DNA结合。

为了合成新的基于金的分子复合物,研究人员使用了配体结合金原子。他们聚焦于两种配体:异腈和硫醇类配体。

在鉴定出几种有潜力的分子结构后,Beyzavi合成了铂及金复合物。他的合作者随后在实验室检测了这些药物候选物的效果,将它们用于杀伤人类肺癌、卵巢癌和乳腺癌细胞系。实验结果显示这些分子可以通过结合癌细胞DNA而诱导癌细胞死亡。研究人员比较了新的候选物与顺铂的疗效,结果发现三种药物比顺铂更有效。

该研究团队最近在《New Journal of Chemistry》上《Applied Organometallic Chemistry》发表了他们的研究成果,同时两篇文章都是对应杂志的亮点研究类文章。(生物谷Bioon.com)

参考资料:

Hassan Beyzavi et al.Cycloplatinated(II) complexes bearing 1,1′-bis(diphenylphosphino)ferrocene ligand: biological evaluation and molecular docking studies.New Journal of Chemistry.DOI:10.1039/C7NJ04183G

Hassan Beyzavi et al.(Benzyl isocyanide)gold(I) pyrimidine-2-thiolate complex: Synthesis and biological activity.APPLIED ORGANOMETALLIC CHEMISTRY.DOI: 10.1002/aoc.4200

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